Peptide DB-ийн зөвшөөрөлтэй эх агуулгын монгол орчуулга. Орчуулгыг мэргэжлийн эмнэлзүйн хяналтаар баталгаажуулаагүй. Англи эхийг EN сонголтоор үзнэ үү. Peptide DB ↗
B7-33 (Релаксин)
Relaxin-2 Аналог | Фиброзын эсрэг & Зүрх судас
100-250mcg
Өдөрт нэг удаа
4-8 долоо хоног (эмнэлзүйн өмнөх экстраполяци)
Лиофилижсэн: хөлдөөгчид удаан хадгална. Уусмал бэлтгэсэн: 2-8 C хүртэл 28 хоног
Peptide DB-ийн эх мэдээллийг зөвшөөрөлтэй хуулбарлав. Эх сурвалжийн мэдэгдлийг Peps MN тусад нь баталгаажуулаагүй. Эх сурвалж ↗
B7-33 нь хүний релаксин-2-ийн нэг гинжин пептидийн аналог бөгөөд релаксин гэр бүлийн пептидийн рецептор 1 (RXFP1)-ийг сонгон идэвхжүүлдэг. Дисульфидын холбоогоор холбогдсон хоёр гинжтэй A/B бүтцийг шаарддаг уугуул relaxin-2-ээс ялгаатай нь B7-33 нь RXFP1 идэвхжүүлэлтийг илүү энгийн нэг хэлхээтэй хийцтэй болгодог. Энэ нь нийлэгжүүлэхэд ихээхэн хялбар бөгөөд илүү хэмнэлттэй болгодог. Эмнэлзүйн өмнөх судалгаагаар фиброзын эсрэг, судас тэлэх, зүрхийг хамгаалах хүчтэй шинж чанаруудыг харуулж, B7-33-ийг фиброз өвчин, зүрхний дутагдал, судасны үйл ажиллагааны алдагдал зэрэгт эмчлэх ирээдүйтэй нэр дэвшигч гэж тодорхойлжээ.
Релаксин-2-ийн анхдагч рецептор болох RXFP1-ийг сонгон идэвхжүүлж, фибробласт идэвхжүүлэлт, коллагены хуримтлалыг саатуулдаг дохиоллын цувааг өдөөж, матрицын металлопротейназын (MMP) идэвхжлийг нэмэгдүүлж, вазоцидийн исэлдэлтийг бууруулж, эсийн гаднах матрицын өөрчлөлтийг дэмжинэ. цитокины илэрхийлэл. B7-33 нь pERK1/2 дохионы замуудыг илүүд үзэж байгаа нь уугуул релаксин-2-тэй харьцуулахад cAMP идэвхжилт багасч байгаа нь RXFP1-д нэг талыг барьсан агонизмыг харуулж байна.
Молекулын мэдээлэл
Single-chain analog of relaxin-2 B-chain Нарийн төвөгтэй эсвэл стандарт бус дарааллын формат
Хуримтлалын муруй
Жишээ утгууд нь хэрэглэх протокол биш.
Судалгааны заалтууд
Миокардийн фиброз болон коллагены хуримтлалыг бууруулж, зүрхний дутагдлын эмнэлзүйн өмнөх үеийн загварт зүрхний сөрөг өөрчлөлтийг бууруулна.
Эмнэлзүйн өмнөх судалгаанд азотын ислийн нөлөөгөөр судас өргөсгөхийг сайжруулж, судасны эсэргүүцлийг бууруулж, цусны урсгалыг сайжруулна.
Зүрхний дутагдлын амьтдын загварт зүрхний үйл ажиллагааг сайжруулж, фиброзын ачааллыг бууруулдаг зүрхийг хамгаалах нөлөө үзүүлдэг.
Фибробластыг миофибробласт болгон ялгахыг саатуулж, олон эрхтэн тогтолцоонд эсийн гаднах матрицын хуримтлалыг бууруулдаг.
Эмнэлзүйн өмнөх үеийн өвчний загварт бөөрний фиброзын даамжрахаас хамгаалах нөлөө үзүүлдэг.
Тунгийн протоколууд
Арьсан доорх тарилга нь эмнэлзүйн өмнөх судалгаанд судлагдсан үндсэн арга юм. Тунгийн протоколууд нь амьтны загварын өгөгдөлд үндэслэсэн бөгөөд хүний туршилтаар батлагдаагүй болно.
| Зорилго | Тун | Давтамж | Хэрэглэх зам |
|---|---|---|---|
| Фиброзын эсрэг / Зүрх судасны дэмжлэг | 100-250 mcg | Өдөрт 1 удаа | Дэд Q |
Уусмал бэлтгэх заавар
- Бактериостатик ус (BAC)
- Инсулины тариур (0.5-1 mL)
- Архины арчдас
- Пептидийн шил
- Ариутгасан ажлын гадаргуу
- 1 Ажлын талбай, гараа сайтар цэвэрлэ
- 2 Тооцоологч ашиглан шаардлагатай BAC усны хэмжээг тооцоол
- 3 Тариурт BAC ус хийнэ
- 4 Шилэн савны хажуу тал руу (нунтаг руу шууд биш) аажим аажмаар тарина.
- 5 Уусах хүртэл зөөлөн эргүүлээрэй (хэзээ ч сэгсэрч болохгүй)
- 6 Хөргөгчинд хадгалж, 28 хоногийн дотор хэрэглэнэ
Харилцан үйлчлэл
Юу хүлээх вэ
Гаж нөлөө & Аюулгүй байдал
Түгээмэл гаж нөлөө
- Тарилгын талбайн урвал (улайлт, бага зэргийн цочрол)
- Судас өргөсгөх нөлөөнөөс болж болзошгүй түр зуурын гипотензи
Зогсоох тэмдэг - Дараах тохиолдолд зогсооно.
- Байнгын эсвэл шинж тэмдгийн гипотензи (толгой эргэх, толгой эргэх, ухаан алдах)
- Тарилгын талбайн хүнд урвал эсвэл халдварын шинж тэмдэг
- Харшлын урвал (тууралт, хавдар, амьсгалахад хэцүү)
Эсрэг заалт
- Урьдчилан гипотензи буюу судасжилтын улмаас хүндэрсэн нөхцөл байдал
- Жирэмслэлт эсвэл хөхүүл (аюулгүй байдлын мэдээлэл байхгүй)
- Эмнэлгийн хяналтгүйгээр хүчтэй даралт бууруулах эмийг нэгэн зэрэг хэрэглэх
- Хүний аюулгүй байдлын мэдээлэл байхгүй -- бүх протоколыг эмнэлзүйн өмнөх судалгаанаас гаргаж авсан
Чанарын шалгах хуудас
Сайн шинж тэмдэг
- Цагаан, цагаан өнгөтэй, лиофилжсэн нунтаг
- Уусмал бэлтгэсний дараа ямар ч тоосонцоргүй тунгалаг уусмал
- Шилэн дээрх бүрэн бүтэн вакуум битүүмжлэл
Анхааруулах тэмдгүүд
- Зөөлөн эргэлдэж уусдаг бага зэрэг бөөгнөрөл (тээвэрлэлтийн үед үүсч болно)
Муу шинж тэмдэг
- Өнгөө алдсан эсвэл нойтон нунтаг нь доройтсоныг илтгэнэ
- Булингартай уусмал, харагдахуйц тоосонцор, эсвэл уусгасны дараа тунадас
- Эвдэрсэн эсвэл дутуу вакуум лац
Түгээмэл асуултууд
Яагаад B7-33 нийлэгжүүлэх нь төрөлхийн релаксин-2-ээс хялбар байдаг вэ?
B7-33 нь нэг гинжин пептидийн аналог бөгөөд RXFP1 идэвхжүүлэлтийг хадгалж, дисульфидын холбоогоор холбогдсон уугуул релаксин-2-ийн нарийн төвөгтэй хоёр гинжин A/B бүтцээс зайлсхийдэг. Энэхүү хялбаршуулсан нэг гинжин загвар нь нийлэгжүүлэхэд илүү хялбар бөгөөд хэмнэлттэй бөгөөд биологийн идэвхжилтэй тэнцэх чадвартай.
Бусад нэгдлүүдтэй харьцуулахад B7-33-ийн зүрх судасны ашиг тус юу вэ?
B7-33 нь миокардийн фиброзыг бууруулж, азотын ислийн замаар судас өргөсгөхийг сайжруулж, зүрхний дутагдлын загварт зүрхийг хамгаалах нөлөө үзүүлдэг. Эдгээр фиброзын эсрэг болон судас хамгаалах шинж чанарууд нь үүнийг зүрхний өөрчлөлтөд ашиглах боломжтой боловч одоогийн бүх өгөгдөл нь эмнэлзүйн өмнөх үеийнх юм.
B7-33 бусад судас өргөсгөгчтэй адил цусны даралтыг аюултай бууруулж чадах уу?
Эмнэлзүйн өмнөх судалгаагаар судас тэлэх нөлөөгөөр түр зуурын гипотензи үүсэх боломжтой гэж үздэг. Хэрэглэгчид толгой эргэх, толгой эргэх зэрэг шинж тэмдгийн гипотензи үүсч болно. Урьдчилан гипотензитэй эсвэл даралт бууруулах эм ууж байгаа хүмүүс болгоомжтой байх хэрэгтэй. Цусны даралт ихсэх тохиолдол, эмчилгээний талаар хүний өгөгдөл байхгүй байна.
Фиброзын эсрэг үйлчилгээтэй тул жирэмсэн үед B7-33 аюулгүй юу?
№ B7-33 нь тератоген нөлөөтэй бөгөөд жирэмслэлт болон болзошгүй жирэмслэлтийн үед эсрэг заалттай байдаг. Эд эсийг шинэчлэх, фибробласт үйл ажиллагаанд нөлөөлөх механизмууд нь онолын хувьд тератогенийн эрсдэлийг бий болгодог. Жирэмсэн болон хөхүүл эмэгтэйчүүдэд зориулсан аюулгүй байдлын мэдээлэл байхгүй байна.
Эх сурвалжууд
- A single-chain peptide derived from the relaxin B-chain selectively activates RXFP1Hossain, M.A., et al.Chemical Science (2016)
Identified B7-33 as a single-chain relaxin analog that selectively activates RXFP1, demonstrating that a simplified single-chain peptide can replicate key signaling functions of native two-chain relaxin-2.
- The single-chain relaxin mimetic, B7-33, maintains anti-fibrotic activity in liver and kidney fibrosis modelsHossain, M.A., et al.British Journal of Pharmacology (2020)
B7-33 reduced fibrosis markers in both liver and kidney fibrosis models, demonstrating organ-protective anti-fibrotic effects comparable to native relaxin-2 despite its simplified structure.
- The relaxin receptor as a therapeutic target -- perspectives from evolution and drug targetingBathgate, R.A.D., et al.Pharmacology & Therapeutics (2018)
Comprehensive review of RXFP1 as a drug target, discussing relaxin-2 and analogs including B7-33 for cardiovascular, fibrotic, and reproductive indications.
- B7-33 replicates the vasoprotective effects of relaxin in mouse models of cardiovascular diseaseMarshall, S.A., et al.Annals of the New York Academy of Sciences (2017)
B7-33 replicated the vasoprotective and anti-fibrotic effects of native relaxin in mouse models, reducing vascular stiffness and improving cardiovascular outcomes.
- The role of relaxin and its receptor (RXFP1) in the pathogenesis and treatment of fibrotic diseasesSamuel, C.S., et al.Molecular and Cellular Endocrinology (2017)
Reviews the anti-fibrotic mechanisms of relaxin/RXFP1 signaling, including inhibition of TGF-beta-driven fibroblast activation and collagen synthesis, with implications for simplified analogs like B7-33.
Холбогдох пептидүүд
Хариуцлага
Энэхүү мэдээлэл нь зөвхөн боловсролын болон судалгааны зорилгоор зориулагдсан болно. Эрүүл мэндийн тусламж үйлчилгээтэй зөвлөлдөх хэрэглэхийн өмнө мэргэжлийн.
Зөвхөн боловсрол, судалгааны мэдээлэл. Хувь хүнд зориулсан эмчилгээний зөвлөгөө биш.