Peptide DB-ийн зөвшөөрөлтэй эх агуулгын монгол орчуулга. Орчуулгыг мэргэжлийн эмнэлзүйн хяналтаар баталгаажуулаагүй. Англи эхийг EN сонголтоор үзнэ үү. Peptide DB ↗
SLU-PP-332 (Дасгалын нөлөөг дуурайх бодис)
Синтетик Пан-ERR Агонист | Миметик дасгал хийх & Бодисын солилцооны модулятор
NO HUMAN DOSE ESTABLISHED (амьтан судлал: 50 mg/kg IP)
Зөвхөн судалгаа хийх - хүний хэрэглээнд зөвшөөрөгдөөгүй
Хүний протокол тогтоогдоогүй
2-8°C судалгааны зориулалтаар хөргөгчинд хадгалсан
Peptide DB-ийн эх мэдээллийг зөвшөөрөлтэй хуулбарлав. Эх сурвалжийн мэдэгдлийг Peps MN тусад нь баталгаажуулаагүй. Эх сурвалж ↗
Сент Луис Их Сургуулийн шинэлэг синтетик нэгдэл нь пан-эстрогентэй холбоотой рецепторын агонист үүрэг гүйцэтгэдэг бөгөөд давуу эрх бүхий ERRα үйл ажиллагаатай. Биеийн тамирын дасгал хийх шаардлагагүй, биеийн тамирын дасгал хийх явцад явагддаг бодисын солилцооны замыг идэвхжүүлдэг.
Эрчим хүчний солилцооны генийн илэрхийлэлийг зохицуулдаг ERRα/β/γ-г холбож идэвхжүүлдэг. PGC-1α (митохондрийн биогенезийн мастер зохицуулагч)-ийг дээд зэргээр зохицуулж, AMPK замыг идэвхжүүлж, митохондрийн нягтыг 1.8 дахин нэмэгдүүлж, исэлдэлтийн фосфоржилт, ATP үйлдвэрлэлийг сайжруулна.
Молекулын мэдээлэл
(E)-4-Hydroxy-N'-(naphthalen-2-ylmethylene)benzohydrazide Нарийн төвөгтэй эсвэл стандарт бус дарааллын формат
Хуримтлалын муруй
Жишээ утгууд нь хэрэглэх протокол биш.
Судалгааны заалтууд
Хоолны дуршил дарахгүйгээр 28 хоногийн дотор жингээ 12% бууруулна. Өөхний жин нэмэгдэх <0.5g vs ~5g удирдлага.
Өлсгөлөнгийн глюкоз болон инсулины түвшин багатай тарган хулганад глюкозын хүлцэл мэдэгдэхүйц сайжирсан.
2 цагийн дотор өөхний хүчлийг исэлдүүлэхэд амрах үеийн энерги зарцуулалтыг 25%-иар нэмэгдүүлдэг.
Элэгний өөхлөлтийг бууруулж, элэгний триглицеридийг бууруулж, элэгний өөх тосны хүчлийн исэлдэлтийг сайжруулна.
Эмнэлзүйн өмнөх загваруудад ажиллах хугацаа 70%, гүйлтийн зай 45% нэмэгддэг.
IIa хэлбэрийн исэлдэлтийн араг ясны булчингийн утас нэмэгдэж, исэлдэлтийн хүчин чадал нэмэгддэг.
Зүрхний фиброз буурсан зүрхний дутагдлын загварт ялгарах фракц сайжирсан.
21 сартай хулганад наснаас шалтгаалсан митохондрийн дисфункцийг арилгах анхны нэгдэл.
Урвуутай насжилттай холбоотой альбуминури нэмэгдэж, өндөр настай хулганад подоцитийн алдагдалд орохоос сэргийлдэг.
Тунгийн протоколууд
Судалгааны нэгдэл - IP зөвхөн амьтанд тарилга хийх. Хүний удирдлагын протокол тогтоогдоогүй.
| Зорилго | Тун | Давтамж | Хэрэглэх зам |
|---|---|---|---|
| Стандарт бодисын солилцооны протокол | 50 mg/kg (амьтны тун) | Өдөрт хоёр удаа | Хэвлийн хөндийн тарилга (IP) |
| Цочмог дасгалын сайжруулалт | 50 mg/kg (амьтны тун) | Дасгал хийхээс өмнө 1 цагийн нэг тун | Хэвлийн хөндийн тарилга (IP) |
| Өргөтгөсөн эмчилгээ | 50 mg/kg (амьтны тун) | Өдөрт 2 удаа 4-8 долоо хоног | Хэвлийн хөндийн тарилга (IP) |
Уусмал бэлтгэх заавар
- Бактериостатик ус (BAC) шаардлагатай
- Ариутгалын техник зайлшгүй шаардлагатай
- 1 WARNING: Хүмүүст туршаагүй - зөвхөн судалгаанд зориулагдсан
- 2 Батлагдсан судалгааны протоколоос гадуур NOT ашиглах
- 3 Амьтнаас хүнээс тунг тооцох боломжгүй
- 4 2025-ийн байдлаар хүний эмнэлзүйн туршилт хийгээгүй
- 5 Хөгжиж буй аман жор
- 6 Туршилтанд хэрэглэхээсээ өмнө мэргэжлийн эмч нараас зөвлөгөө аваарай
Харилцан үйлчлэл
Юу хүлээх вэ
Гаж нөлөө & Аюулгүй байдал
Түгээмэл гаж нөлөө
- Амьтны судалгаагаар эмчилгээний тунгаар хэрэглэхэд ноцтой нөлөө үзүүлэхгүй, аюулгүй байдлыг харуулсан
- Мэрэгч, нохойнд сайн тэсвэрлэдэг
- Элэг, бөөр, зүрхний хордлого илрээгүй
- Жингээ хасахгүй
- Гормоныг дарангуйлдаггүй, өдөөгч үүрэг гүйцэтгэдэггүй
- Зарим судалгаагаар цусны сийвэн дэх холестерин болон элэгний ферментийн бага зэргийн өөрчлөлтүүд
Зогсоох тэмдэг - Дараах тохиолдолд зогсооно.
- Хүнд хэлбэрийн гипогликеми (ялангуяа чихрийн шижингийн эм хэрэглэх үед)
- Зүрх судасны аливаа шинж тэмдэг (цээж өвдөх, зүрх дэлсэх, амьсгал давчдах)
- Элэгний үйл ажиллагааны алдагдал (шарлалт, хар шээс, хэвлийгээр хүчтэй өвдөх)
- Бөөрний асуудал (шээс багасах, хавдах, нурууны хүчтэй өвдөлт)
- Хүнд толгой өвдөх эсвэл мэдрэлийн шинж тэмдэг илэрдэг
- Харшлын урвал (тууралт, тууралт, амьсгалахад хэцүү, хавдах)
Эсрэг заалт
- NOT FOR HUMAN USE - хүний зөвшөөрөгдсөн тун байхгүй
- Хүний эмнэлзүйн туршилт хийгдээгүй
- Чихрийн шижингийн эмтэй харьцах боломж
Чанарын шалгах хуудас
Сайн шинж тэмдэг
- Шинжилгээний гэрчилгээтэй хууль ёсны судалгааны ханган нийлүүлэгч
- Нэр хүндтэй химийн нийлүүлэгчдээс (Cayman Chemical, Sigma-Aldrich)
- "Зөвхөн судалгаанд ашиглах" гэж зөв шошголох
- Багцын дугаар ба цэвэр байдлын өгөгдөл (ихэвчлэн >98%)
Анхааруулах тэмдгүүд
- Зөвхөн судалгааны химийн бодис - NOT FOR HUMAN USE
- NOT FDA батлагдсан - хүний эмнэлзүйн туршилт хийгдээгүй
- Зөвхөн лицензтэй ханган нийлүүлэгчидээр дамжуулан хууль ёсны судалгаа хийх боломжтой
Муу шинж тэмдэг
- Хүний хэрэгцээнд зориулан худалдаалж буй аливаа бүтээгдэхүүн хууль бус байдаг
- Лабораторийн шинжилгээгүйгээр цэвэршилт, бохирдол тодорхойгүй
- Зохих HPLC эсвэл масс спектрометрийн баталгаажуулалт дутмаг
- "Зөвхөн судалгаанд ашиглах" шошгогүй бүтээгдэхүүн
Түгээмэл асуултууд
SLU-PP-332 дасгал хөдөлгөөнийг орлох уу, эсвэл зүгээр л дасгал хийсэн юм шиг санагдаж байна уу?
SLU-PP-332 нь дасгалын адил бодисын солилцооны замыг идэвхжүүлдэг (митохондрийн биогенез, PGC-1α зохицуулалт, AMPK идэвхжүүлэлт) гэхдээ энэ нь бүрэн орлуулагч биш юм. Дасгал хийхгүйгээр тэсвэр хатуужлыг 70% нэмэгдүүлж, жинг 12% бууруулна, гэхдээ жинхэнэ дасгал хийдэг шиг булчинг бэхжүүлж, зүрх судасны үйл ажиллагааг сайжруулдаггүй. Үүнийг биеийн тамирын дасгалыг орлуулах бус бодисын солилцоог сайжруулах гэж бодоорой.
Яагаад SLU-PP-332 дасгал сургуулилтаас хамаагүй хурдан ажилладаг вэ (28 хоногт 12% жин хасах)?
Сургалт нь митохондрийн генийг зохицуулахын тулд долоо хоног шаарддаг; SLU-PP-332 нь тэдгээрийг хэдхэн цагийн дотор идэвхжүүлдэг. Хулганы судалгаагаар эрчим хүчний зарцуулалт 2 цагийн дотор 25%-иар нэмэгдэж, өөх тосыг тогтвортой исэлдүүлж, хурдан жин хасахад хүргэдэг. Сургалтын дасан зохицох ердийн замыг тойрч гарах нь хүний урт хугацааны мэдээлэл байхгүй ч хурдыг тайлбарладаг.
SLU-PP-332 удаан хугацаагаар хэрэглэвэл элэг гэмтээж болох уу?
Файл нь элэгний хордлого үүсгэж болзошгүй гэж SLU-PP-332 гэж тэмдэглэсэн. Гэсэн хэдий ч амьтны судалгаагаар эмчилгээний тунгаар хэрэглэхэд элэг гэмтээгүй байна. Хүний урт хугацааны аюулгүй байдал тодорхойгүй тул туг бий. Хэрэв туршилтаар хэрэглэвэл элэгний үйл ажиллагааны шинжилгээг (ALT, AST, билирубин) тогтмол хянаж байх ёстой.
Хөгжиж буй SLU-PP-332-ийн аман хувилбар бий юу?
Тиймээ. SLU-PP-915 (амаар авах боломжтой ERR пан-агонист) нь амаар хэрэглэхэд SLU-PP-332-тэй ижил үр дүнтэй байдаг. 2025 судалгаагаар энэ нь тарилгын хэлбэр шиг үр дүнтэй аэробикийн гүйцэтгэлийг сайжруулсан болохыг тогтоожээ. Энэ нь хүний туршилт эхлээгүй байгаа ч эмнэлзүйн орчуулгад томоохон ахиц дэвшил гаргаж байгааг харуулж байна.
Эх сурвалжууд
- A Synthetic ERR Agonist Alleviates Metabolic SyndromeBillon C, Schoepke E, Avdagic A, Chatterjee A, Butler AA, Elgendy B, Walker JK, Burris TPJournal of Pharmacology and Experimental Therapeutics (2024)
Diet-induced obese mice, 50 mg/kg IP twice daily, 28 days: 12% body weight loss, 25% fatty acid oxidation increase, improved glucose tolerance, reduced hepatic steatosis. SLU-PP-332 mimics exercise-induced metabolic benefits.
- Synthetic ERRα/β/γ Agonist Induces an ERRα-Dependent Acute Aerobic Exercise Response and Enhances Exercise CapacityBillon C, Sitaula S, Banerjee S, Welch R, Elgendy B, Hegazy L, Oh TG, Kazantzis M, Chatterjee A, Chrivia J et al.ACS Chemical Biology (2023)
Multiple mouse models, 50 mg/kg IP: 70% increase in running time, 45% increase in running distance, increased type IIa oxidative muscle fibers. SLU-PP-332 is a synthetic ERR pan agonist with highest potency for ERRα.
- Estrogen-Related Receptor Agonism Reverses Mitochondrial Dysfunction and Inflammation in the Aging KidneyWang XX, Myakala K, Libby AE, Krawczyk E, Panov J, Jones BA, Bhasin K, Shults N, Qi Y, Krausz KW et al.American Journal of Pathology (2023)
21-month-old mice, 8-week treatment with SLU-PP-332: Reversed age-related increases in albuminuria, podocyte loss, mitochondrial dysfunction, and inflammatory cytokines.
- Novel Pan-ERR Agonists Ameliorate Heart Failure Through Enhancing Cardiac Fatty Acid Metabolism and Mitochondrial FunctionXu W, Billon C, Li H, Wilderman A, Qi L, Graves A, Rideb JRDC, Zhao Y, Hayes M, Yu K et al.Circulation (2024)
Both SLU-PP-332 and SLU-PP-915 significantly improved ejection fraction, ameliorated fibrosis, and increased survival in pressure overload-induced heart failure without affecting cardiac hypertrophy. Transcriptionally activated fatty acid metabolism and mitochondrial function genes.
Холбогдох пептидүүд
Хариуцлага
Энэхүү мэдээлэл нь зөвхөн боловсролын болон судалгааны зорилгоор зориулагдсан болно. Эрүүл мэндийн тусламж үйлчилгээтэй зөвлөлдөх хэрэглэхийн өмнө мэргэжлийн.
Зөвхөн боловсрол, судалгааны мэдээлэл. Хувь хүнд зориулсан эмчилгээний зөвлөгөө биш.