Судалгааны сангаас хайх
5-Amino-1MQ→Abaloparatide (Tymlos)→ACE-031 (ACVR2B-Fc)→Adalank (N-Acetyl Selank Amidate)→Adamax→Adipotide (Prohibitin-TP01)→AHK-Cu (Copper Tripeptide-3)→AICAR (Acadesine)→AOD-9604 (hGH Fragment 176-191)→Ara 290 (Cibinetide)→B7-33 (Relaxin)→BAM-15 (BAM15)→BPC-157→Bronchogen (AEDL)→Cagrilintide (AM833)→Cardiogen (AEDR)→Cartalax (AED peptide)→Cerebrolysin (Cerebrolysin®)→Chonluten (EDG)→CJC-1295 (DAC-гүй) (Modified GRF 1-29)→CJC-1295 (DAC-тай) (CJC-1295 DAC)→CJC/IPA протокол (CJC-1295/Ipamorelin)→Cortagen (AEDP)→Crystagen (EDP)→Cyclic Glycine-Proline (cGP)→Dihexa (N-hexanoic-Tyr-Ile-(6)-aminohexanoic amide)→DNSP-11 (Dopamine Neuron Stimulating Peptide-11)→DSIP (Delta Sleep-Inducing Peptide)→Epitalon (Epithalon)→Erythropoietin (EPO) (EPO)→FGL (FG Loop Peptide)→FOXO4-DRI (FOXO4-D-Retro-Inverso)→GHK-Cu→GHRP-2 (Pralmorelin)→GHRP-6 (Growth Hormone Releasing Hexapeptide)→Glow протокол (GLOW)→Glutathione (GSH)→Gonadorelin (GnRH)→HCG (Хүний хорионы гонадотропин)→Hexarelin (Examorelin)→HGH Fragment 176-191 (HGH Frag)→HGH (Somatropin)→HMG (Human Menopausal Gonadotropin)→Humanin (HN)→IGF-1 DES (Des(1-3) IGF-1)→IGF-1 LR3 (Long R3 IGF-1)→IllumiNeuro протокол (IllumiNeuro)→Ipamorelin→Kisspeptin (KP-10)→KLOW протокол (KLOW)→KPV→L-Carnitine (Levocarnitine)→Livagen (KEDA)→LL-37 (Human Cathelicidin)→Mazdutide (IBI362)→Melanotan II (MT-II)→Melanotan I (MT-I)→Metformin→MGF (Mechano Growth Factor)→MK-677 (Ibutamoren)→MOTS-c (Mitochondrial Open Reading Frame of the 12S rRNA-c)→NA Semax Amidate (N-Acetyl Semax Amidate)→NA-Selank Amidate (N-Acetyl Selank Amidate)→NAD+ (Nicotinamide Adenine Dinucleotide)→NMN→Orforglipron (LY-3502970)→Ovagen (EDL)→Oxytocin (Pitocin)→P21 (P021)→Pancragen (KEDW)→PE-22-28 (Mini-Spadin)→PEG-MGF (Pegylated MGF)→Pinealon (EDR)→PNC-27 (PNC27)→Prostamax (KEDP)→PT-141 (Bremelanotide)→Retatrutide (LY3437943)→Selank→Semaglutide (Ozempic)→Semax (NA-Semax)→Sermorelin (Sermorelin acetate)→SLU-PP-332 (Дасгалын нөлөөг дуурайх бодис)→SNAP-8 (Acetyl Octapeptide-3)→SS-31 (Elamipretide)→Survodutide (BI 456906)→TB-500 (Ac-LKKTETQ) (TB-500)→TB-500 (Thymosin Beta-4 Fragment)→Teriparatide (PTH 1-34)→Tesa/IPA протокол (Tesa-IPA)→Tesamorelin (Egrifta SV)→Testagen (KEDG)→Thymalin (Thymus Extract)→Thymogen (Thymagen)→Thymosin Alpha 1 (Ta1)→Thymosin Beta-4 (Tβ4)→Thymulin (Facteur Thymique Sérique)→Tirzepatide (Mounjaro)→Tri-Heal Max протокол (Tri-Heal Max)→Vesilute (ED)→Vesugen (KED)→Vilon (KE)→VIP (Vasoactive Intestinal Polypeptide)→Wolverine хослол (BPC-157/TB-500 combination)→

Peptide DB-ийн зөвшөөрөлтэй эх агуулгын монгол орчуулга. Орчуулгыг мэргэжлийн эмнэлзүйн хяналтаар баталгаажуулаагүй. Англи эхийг EN сонголтоор үзнэ үү. Peptide DB ↗

Survodutide (BI 456906)

Хос GLP-1/Glucagon рецепторын агонист | Жин хасах & Чихрийн шижин

Масс: ~4,500 Da
Хагас задрал: Ойролцоогоор 6 өдөр (109-115 цаг)
Гинж: 29 амин хүчил
3 судалгаа
2024 сүүлийн он
Өргөн судалсан
ТУН

0.6mg эхэлж, долоо хоног бүр 3.6-6.0mg хүртэл титрлэнэ

ДАВТАМЖ

Долоо хоногт нэг удаа (долоо хоногт нэг өдөр)

МӨЧЛӨГ

24-76+ долоо хоног тасралтгүй эмчилгээ

ХАДГАЛАЛТ

Бэлтгэсэн: 2-8°C холилдсоны дараа шууд

Peptide DB-ийн эх мэдээллийг зөвшөөрөлтэй хуулбарлав. Эх сурвалжийн мэдэгдлийг Peps MN тусад нь баталгаажуулаагүй. Эх сурвалж ↗

Тэнцвэртэй GLP-1R болон GCGR идэвхжүүлэх замаар бодисын солилцооны өвчинд чиглэсэн судалгааны хос рецепторын агонист. Үе шат 2/3 эмнэлзүйн туршилтууд жингээ хасаж, MASH эмчилгээний үр дүнтэй болохыг харуулсан.

Үйлчлэлийн механизм

Давхар агонизм: GLP-1R хоолны дуршлыг бууруулж, ходоодны хоосолтыг удаашруулна; GCGR энерги зарцуулалт болон элэгний өөхний исэлдэлтийг нэмэгдүүлнэ. EC50 0.52nM GCGR, 0.33nM GLP-1R.

01 Мон эмчилгээтэй харьцуулахад жингээ хасах нь (46 долоо хоногт 14.9%)
02 Долоо хоногт нэг удаа хэрэглэхэд тохиромжтой тун
03 Таргалалт, MASH, 2 хэлбэрийн чихрийн шижин зэрэгт үр дүнтэй болох нь батлагдсан.
04 Эмнэлзүйн туршилтууд 62% MASH сайжирсан

Молекулын мэдээлэл

Молекулын масс
~4,500 Da
Гинжийн урт
29 амин хүчил
Төрөл
Өөх тосны хүчлийн ациляци бүхий пептид
Амин хүчлийн дараалал
29-amino acid peptide

Нарийн төвөгтэй эсвэл стандарт бус дарааллын формат

Хуримтлалын муруй

Жишээ утгууд нь хэрэглэх протокол биш.

Судалгааны заалтууд

Жин бууруулах
Чихрийн шижингүй таргалалт хамгийн үр дүнтэй

14.9% нь 46 долоо хоногт жин хасах дундаж үзүүлэлт (4.8mg); 55% ≥15% бууруулсан.

2 хэлбэрийн чихрийн шижинтэй таргалалт хамгийн үр дүнтэй

Семаглютидээс давуу: 16 долоо хоногт -8.7% эсрэг -5.3%.

Тогтвортой жингийн менежмент хамгийн үр дүнтэй

Хос механизм нь эрчим хүчний хэрэглээ, зарцуулалтыг хоёуланг нь шийддэг.

Бодисын солилцоо
MASH Эмчилгээ хамгийн үр дүнтэй

62% нь 4.8mg үед фиброз муудахгүй MASH сайжирсан.

Элэгний өөх тосыг бууруулах хамгийн үр дүнтэй

63-67% элэгний өөх тосыг ≥30% бууруулсан.

Төрөл 2 Чихрийн шижингийн хяналт үр дүнтэй

Хамгийн их тунгаар HbA1c -1.6% хүртэл буурдаг.

Тунгийн протоколууд

Хэвлий (хүйснээс 2+ инч), гуя, гарны дээд хэсэгт арьсан доорх тарилга хийх. Өдрийн аль ч цагт, хоолтой эсвэл хоолгүй.

ЗорилгоТунДавтамжХэрэглэх зам
Таргалалт - Консерватив эхлэл0.6mg 24 долоо хоногийн турш титрлэвДолоо хоногт нэг удаа 4-долоо хоногийн интервалтайДэд Q
Таргалалт - Стандарт протокол3.6-6.0mgДолоо хоногт нэг удааДэд Q
MASH Эмчилгээ2.4-4.8mgДолоо хоногт нэг удааДэд Q
2 Чихрийн шижингийн төрөл0.3-2.7mgДолоо хоногт нэг удааДэд Q

Уусмал бэлтгэх заавар

Шаардлагатай материал:
  • Сурводутид бүхий лиофилжүүлсэн нунтаг шил
  • Бактериостатик ус (1-2mL)
  • Инсулины тариур (29-31 хэмжигч)
  • Архины арчдас
  1. 1 Шилэн савыг хөргөгчнөөс гаргаж авах; тасалгааны температурт 15-30 минут байлгана
  2. 2 Резин таглааг архины арчдасаар цэвэрлэнэ
  3. 3 Бактериостатик усыг тогтоосон хэмжээгээр авна
  4. 4 Шилэн саванд зүүг 45 градусын өнцгөөр хийнэ
  5. 5 Хөөсжилтийг багасгахын тулд BAC усыг хурууны шилний хажуу тал руу аажмаар тарина
  6. 6 Зөөлөн эргүүлэх (хүчтэй сэгсэрч болохгүй)
  7. 7 Бүрэн уусгахын тулд 2-3 минут байлгана
  8. 8 Уусмал нь тунгалаг, бага зэрэг цайвар өнгөтэй, тоосонцоргүй байх ёстой
  9. 9 Бэлтгэсэн уусмалыг хөргөгчинд нэн даруй хадгална

Харилцан үйлчлэл

~
Семаглютид / Тирзепатид
GLP-1 агонистууд хоёулаа; эрсдэлийг хэт их идэвхжүүлэх ба GI гаж нөлөөг хослуулсан.
хянах
+
Метформин
2 үе шатны чихрийн шижингийн туршилтанд хамтдаа үзүүлэв.
нийцтэй
+
SGLT2 дарангуйлагчид
Мэдэгдэж буй харилцан үйлчлэл байхгүй; хяналттай 3 үе шатанд зөвшөөрнө.
нийцтэй
~
Сульфонилмочевин
Гипогликемийн эрсдэл; тунг бууруулах талаар бодож үзээрэй.
хянах
~
Инсулин
Гликемийн хяналт сайжирсан тул инсулины тунг бууруулах шаардлагатай.
хянах
~
Жирэмслэлтээс хамгаалах бэлдмэл
Ходоодны хоосолт удааширсан тул сурводутидаас 1+ цагийн өмнө ууна.
хянах
!
Бусад глюкагон агонистууд
Глюкагон рецепторыг хэт их идэвхжүүлэх эрсдэлтэй.
зайлсхийх

Юу хүлээх вэ

Долоо хоног 1-4
Дотор муухайрах, хоолны дуршил буурах (ихэвчлэн хурцадмал үед)
Долоо хоног 4-8
Эхний жингийн алдагдал эхэлдэг; хоолны хооронд ханасан байдал сайжирна
Долоо хоног 8-16
аажмаар жин хасах; боломжит эрчим хүчний түвшний сайжруулалт
Долоо хоног 16-24
Тогтвортой байдалд ойртох; илүү тогтвортой нөлөө
Долоо хоног 24+
Тогтвортой жин хасах; долоо хоногт дунджаар 15-19% 46

Гаж нөлөө & Аюулгүй байдал

Түгээмэл гаж нөлөө

  • Дотор муухайрах (40-66%)
  • Суулгалт (25-49%)
  • Бөөлжих (15-41%)
  • Зүрхний цохилт бага зэрэг нэмэгдэх (дундаж 2-5 цохилт/мин)

Зогсоох тэмдэг - Дараах тохиолдолд зогсооно.

  • Хүчтэй байнгын дотор муухайрах / бөөлжих, амаар уухаас сэргийлнэ
  • Нойр булчирхайн үрэвслийн шинж тэмдэг (хэвлийн хүчтэй өвдөлт, нурууг чиглүүлдэг)
  • Харшлын урвал (тууралт, загатнах, амьсгалахад хэцүү)
  • Инсулин/сульфонилмоурийн бэлдмэлтэй хүнд хэлбэрийн гипогликеми
  • Цөсний хүүдийн шинж тэмдэг (баруун дээд квадрат өвдөлт)
  • Их хэмжээний тахикарди эсвэл хэм алдагдал

Эсрэг заалт

  • Жирэмсэн болон хөхүүл үед хэрэглэхийг зөвлөдөггүй
  • Эмчилгээний явцад жирэмслэлтээс хамгаалах аргыг хэрэглэнэ

Чанарын шалгах хуудас

Сайн шинж тэмдэг

  • Харагдах тоосонцоргүй тунгалаг, бага зэрэг цайвар өнгөтэй уусмал
  • Бүрэн резин таглаатай битүүмжилсэн хуруу шил
  • Хугацаа дуусах хугацаандаа

Анхааруулах тэмдгүүд

  • Уусмал бэлтгэсний дараа бага зэрэг хөөс гарч ирэх нь хэдхэн минутын дотор арилдаг бол хэвийн үзэгдэл юм

Муу шинж тэмдэг

  • Булингартай уусмал эсвэл харагдахуйц тоосонцор нь бохирдсоныг илтгэнэ
  • Нунтаг эсвэл уусмалын өнгө өөрчлөгдөх

Түгээмэл асуултууд

Сурводутид яагаад жингээ хасахад семаглютидээс илүү байдаг вэ?

Сурводутид нь глюкагон рецепторын агонизмыг GLP-1 нөлөөнд нэмж, хоолны дуршлыг давхар бууруулж, эрчим хүчний зарцуулалтыг нэмэгдүүлдэг. Глюкагоны зам нь хоолны дуршилаас хамааралгүйгээр өөх шатаах процессыг сайжруулдаг тул 16 долоо хоногт семаглютидын эсрэг -8.7% турах нь 5.3% байна.

Сурводутид MASH (бодисын солилцооны үйл ажиллагааны алдагдалтай холбоотой стеатогепатит)-ийг бууруулж чадах уу?

Тиймээ, эмнэлзүйн туршилтууд MASH өвчтөнүүдийн 62% нь фиброзын өсөлтийг долоо хоног бүр 4.8mg, 63-67% нь элэгний өөхийг ≥30%-иар бууруулахад хүрсэн болохыг харуулж байна. Энэ нь түүнийг MASH эмчилгээ болон турах аль алинд нь FDA чадвартай анхны судалгааны бодисуудын нэг болгож байна.

Сурводутидын 6 өдрийн хагас задралын хугацаа нь долоо хоногт нэг удаа хэрэглэхэд хангалттай урт уу?

Тийм ээ, ~6-өдрийн хагас задралын хугацаа нь долоо хоногт нэг удаа үр дүнтэй тунг хэрэглэх боломжийг олгодог, учир нь дээд түвшин долоо хоногийн турш эмчилгээний чанартай хэвээр байна. Энэ нь семаглютидтэй (7-өдрийн хагас задралын хугацаа) ялгаатай - сурводутидын хагас задралын хугацаа нь долоо хоног бүрийн интервалыг хангалттай хамардаг.

Сурводутид нь бусад GLP-1 эмийн нэгэн адил зүрхний цохилтыг нэмэгдүүлдэг үү?

Сурводутид нь семаглютидтэй адил зүрхний цохилтын дундаж өсөлтийг 2-5 харуулж байна. Глюкагон рецепторыг идэвхжүүлэх нь мэдэгдэхүйц тахикарди үүсэхээс зайлсхийхэд хангалттай бөгөөд зүрхний өвчтэй өвчтөнүүд бүх GLP-1 агонистуудын нэгэн адил анхааралтай ажиглаж байх ёстой.

Эх сурвалжууд

  • Phase 2 Obesity Trial Without Diabetes
    (2024)

    387 participants; BMI ≥27 kg/m²; 46 weeks. 14.9% mean weight loss at 4.8mg; 83% achieved ≥5%, 69% achieved ≥10%, 55% achieved ≥15%.

  • Phase 2 MASH and Fibrosis Trial
    (2024)

    293 participants with biopsy-confirmed MASH; 48 weeks. MASH improvement: 62% (4.8mg) vs 14% placebo; 63-67% achieved ≥30% liver fat reduction.

  • Phase 2 Type 2 Diabetes Trial
    (2023)

    Head-to-head vs semaglutide 1.0mg; 16 weeks. Survodutide -8.7% weight loss vs semaglutide -5.3%; HbA1c reduction up to -1.6%.

Хариуцлага

Энэхүү мэдээлэл нь зөвхөн боловсролын болон судалгааны зорилгоор зориулагдсан болно. Эрүүл мэндийн тусламж үйлчилгээтэй зөвлөлдөх хэрэглэхийн өмнө мэргэжлийн.

Зөвхөн боловсрол, судалгааны мэдээлэл. Хувь хүнд зориулсан эмчилгээний зөвлөгөө биш.