Peptide DB-ийн зөвшөөрөлтэй эх агуулгын монгол орчуулга. Орчуулгыг мэргэжлийн эмнэлзүйн хяналтаар баталгаажуулаагүй. Англи эхийг EN сонголтоор үзнэ үү. Peptide DB ↗
PT-141 (Бремеланотид)
FDA ЗөвшөөрсөнМеланокортин рецепторын агонист | Бэлгийн үйл ажиллагааны хямралын эмчилгээ
Эмэгтэйчүүд: 1.75mg (FDA-аас зөвшөөрсөн); Эрэгтэй: 1-2mg; 0.5mg хүлцлийн туршилтын тунг эхлүүлнэ
Бэлгийн харьцаанд орохоос өмнө шаардлагатай бол; 24 цагт хамгийн их 1 тун
Бэлгийн хөгжилд шаардлагатай үед хэрэглэнэ
2-8°C хэмд хөргөгчинд хийж, 30 хоногийн дотор бэлтгэсэн уусмалыг хэрэглэнэ.
Peptide DB-ийн эх мэдээллийг зөвшөөрөлтэй хуулбарлав. Эх сурвалжийн мэдэгдлийг Peps MN тусад нь баталгаажуулаагүй. Эх сурвалж ↗
FDA-аас зөвшөөрсөн меланокортин рецепторын агонист нь цэвэршилтийн өмнөх насны эмэгтэйчүүдэд бэлгийн дур хүслийг бууруулах (HSDD) эмгэгийг эмчлэхэд зориулагдсан. Мэдрэлийн системд төвлөрсөн байдлаар ажилладаг бөгөөд уламжлалт ED эмээс ялгаатай нь судасны механизмаас хамааралгүй бэлгийн сэрэл өдөөх үйл ажиллагаа явуулдаг.
Төв мэдрэлийн систем дэх меланокортины рецепторуудыг (MC3R/MC4R) сонгон идэвхжүүлж, захын судасны механизмаас хамааралгүй бэлгийн сэрэлийн замыг идэвхжүүлдэг. 45 минутын дотор үйлчилж, 6-12 цаг үргэлжилнэ.
Молекулын мэдээлэл
Хуримтлалын муруй
Жишээ утгууд нь хэрэглэх протокол биш.
Судалгааны заалтууд
Цэвэршилтийн өмнөх насны эмэгтэйчүүдийн HSDD эмчилгээнд FDA-аас зөвшөөрсөн.
Эрэгтэйчүүдэд CNS замаар PDE5 дарангуйлагчид тэсвэртэй тохиолдлуудад үр дүнтэй.
Эмэгтэйчүүдийн бэлгийн дуршил, дур хүслийг нэмэгдүүлнэ.
Бэлгийн дур хүсэл багатай холбоотой зовлонг багасгадаг.
Эмнэлзүйн туршилтаар сэтгэл ханамж нэмэгдсэн.
Тунгийн протоколууд
Арьсан доорх тарилга нь FDA-аас зөвшөөрсөн зам юм. Хүлээгдэж буй бэлгийн харьцаанд орохоос 45-60 минутын өмнө ууна.
| Зорилго | Тун | Давтамж | Хэрэглэх зам |
|---|---|---|---|
| Эмэгтэй HSDD (FDA-аас зөвшөөрсөн) | 1.75mg | Шаардлагатай бол дээд тал нь 1 тун/24цаг | Дэд Q |
| Эрэгтэй бэлгийн сулрал | 1-2mg | Шаардлагатай бол үйл ажиллагаа эхлэхээс 45-60мин | Дэд Q |
| Эмэгтэй хүний сэрэлийн эмгэг | 0.75-1.25mg | Шаардлагатай бол дээд тал нь 1 тун/24цаг | Дэд Q |
| Бага эхлэх тун | 0.5mg | Хүлцэлийг үнэлэх туршилтын тун | Дэд Q |
Уусмал бэлтгэх заавар
- PT-141 Лиофильжүүлсэн нунтаг шил
- Бактериостатик ус (1-2mL)
- Инсулины тариур (29-31 хэмжигч)
- Архины арчдас
- Ариутгасан холигч тариур
- 1 Шилэн савыг өрөөний температурт хүргэх (15-20 минут)
- 2 Шилэн савны дээд хэсгийг архины арчдасаар цэвэрлэнэ
- 3 1-2mL бактериостатик ус татах
- 4 BAC усыг шилний хажуу тал руу аажмаар тарина
- 5 Бүрэн уусах хүртэл зөөлөн эргүүлнэ (сэгсэрч болохгүй)
- 6 Уусмал нь тунгалаг, өнгөгүй байх ёстой
- 7 Бэлтгэсэн уусмалыг хөргөгчинд хадгална
- 8 Уусмал бэлтгэснээс хойш 30 хоногийн дотор хэрэглэнэ
Хамрын доторх шүрших нь илүү хурдан эхэлдэг (30-45 минут). Тарилгынхтай харьцуулахад эмнэлзүйн мэдээлэл хязгаарлагдмал.
| Зорилго | Тун | Давтамж | Хэрэглэх зам |
|---|---|---|---|
| Эрэгтэй ED - Стандарт | 1.5-2mg | Шаардлагатай бол 30-45мин өмнө | Хамар |
| Эмэгтэйчүүдийн бэлгийн сулрал | 1-1.5mg | Шаардлагатай бол дээд тал нь 1 тун/24цаг | Хамар |
Харилцан үйлчлэл
Юу хүлээх вэ
Гаж нөлөө & Аюулгүй байдал
Түгээмэл гаж нөлөө
- Дотор муухайрах (40%)
- Угаах (20%)
- Толгой өвдөх (11%)
- Тарилгын талбайн хариу урвал
Зогсоох тэмдэг - Дараах тохиолдолд зогсооно.
- Хүнд эсвэл байнгын дотор муухайрах / бөөлжих
- Цусны даралт мэдэгдэхүйц буурах эсвэл толгой эргэх
- Цээжний өвдөлт эсвэл тогтмол бус зүрхний цохилт
- Хүнд толгой өвдөх эсвэл харааны өөрчлөлт
- 4 цагаас илүү удаан үргэлжилсэн хөвчрөл
Эсрэг заалт
- Хяналтгүй гипертензи
- Зүрх судасны өвчин
- Нитрат эм хэрэглэх
- Жирэмслэлт эсвэл хөхүүл
Чанарын шалгах хуудас
Сайн шинж тэмдэг
- FDA-аас зөвшөөрсөн эмийн зэрэглэл (Vyleesi) лицензтэй эмийн сангаас
- Цагаан талст нунтаг (цэвэр PT-141)
- Сэргээх үед тунгалаг уусмал
- Төвлөрөл, цэвэршилттэй зөв шошго
Анхааруулах тэмдгүүд
- Нийлмэл хувилбарууд - эмийн сан лицензтэй бөгөөд USP стандартыг дагаж мөрддөг
Муу шинж тэмдэг
- Өнгөт эсвэл тослог харагдах байдал нь бохирдол, доройтлыг илтгэнэ
- Уусмал бэлтгэсний дараа булингартай уусмал
- Чанарын баримт бичиггүй үл мэдэгдэх эх сурвалж
Түгээмэл асуултууд
Хэрэв хоёулаа бэлгийн сулралыг эмчилдэг бол PT-141 нь Виаграгаас юугаараа ялгаатай вэ?
Бүрэн өөр механизмууд. Виагра (силденафил) нь шодойн судсыг тэлэх (PDE5 дарангуйлах) замаар захын нөлөөгөөр ажилладаг. PT-141 нь меланокортин рецептороор дамжин тархинд төвлөрсөн байдлаар ажиллаж, цусны урсгалаас хамааралгүйгээр бэлгийн дур хүслийг өдөөдөг. PT-141 нь судасны системийг бүхэлд нь дамждаг тул PDE5 дарангуйлагчид тэсвэртэй тохиолдолд ч ажиллах боломжтой.
Яагаад PT-141 хүмүүсийн 40%-д дотор муухайрах шалтгаан болдог вэ?
PT-141 нь зөвхөн бэлгийн дур хүслийг төрүүлдэг төвүүд гэлтгүй тархин дахь меланокортин рецепторыг өргөнөөр идэвхжүүлдэг. Дотор муухайрах хяналттай газруудад зорилтот бус идэвхжүүлэлт нь мэдэгдэж буй гаж нөлөө юм. PT-141-ээс 30 минутын өмнө (файл дээр зөвлөсний дагуу) дотор муухайрахын эсрэг эм уувал үүнийг эрс багасгадаг. Олон хэрэглэгчид ашиг тусын тулд урьдчилан эм хэрэглэх нь үнэ цэнэтэй гэж үздэг.
Эмэгтэйчүүд PT-141 хэрэглэж болох уу, эсвэл зөвхөн эрчүүдэд зориулагдсан уу?
Эмэгтэйчүүд үүнийг ашиглаж болно. PT-141 нь 1.75mg үед эмэгтэй HSDD (бэлгийн дур хүслийн бууралт) FDA-аас зөвшөөрсөн байна. Эрэгтэйчүүд ED-д 1-2mg хэрэглэдэг. Меланокортин рецептор идэвхжих нь хоёр хүйсийн бэлгийн дур хүслийг нэмэгдүүлдэг. Энэ нь ялангуяа эмэгтэйчүүдэд бэлгийн харьцааг сайжруулах үр дүнтэй нь батлагдсан цөөхөн эмийн нэг юм.
Цусны даралт ихсэх үед PT-141 аюулгүй юу?
No PT-141 цусны даралтыг нэмэгдүүлж, улайлт үүсгэдэг. Файлд хяналтгүй артерийн даралт ихсэх нь эсрэг заалттай байдаг. Хэрэв та цусны даралт ихсэх өвчтэй бол BP-ээ сайтар хянаж, цусны даралт бууруулах эмтэй хавсарч хэрэглэхээс зайлсхий. Нитратууд нь цусны даралт ихсэх эрсдэлтэй тул эсрэг заалттай байдаг.
Эх сурвалжууд
- Bremelanotide for the Treatment of Hypoactive Sexual Desire Disorder: Two Randomized Phase 3 Trials (RECONNECT)Kingsberg SA, Clayton AH, Portman D, et al.Obstetrics & Gynecology (2019)
Two identical phase 3, randomized, double-blind, placebo-controlled trials (NCT02333071 and NCT02338960). Bremelanotide 1.75mg SubQ significantly improved sexual desire and reduced related distress in premenopausal women with HSDD.
- Double-Blind, Placebo-Controlled Evaluation of Intranasal PT-141 in Healthy Males and Patients with Erectile DysfunctionDiamond LE, Earle DC, Rosen RC, et al.Urology (2004)
Intranasal PT-141 produced dose-dependent increase in erectile activity at doses >7mg, with onset in ~30 minutes. Safe and well-tolerated in both healthy men and ED patients.
- The Neurobiology of Bremelanotide for the Treatment of HSDD in Premenopausal WomenClayton AH, Kingsberg SA, Goldstein I, et al.CNS Spectrums (2021)
Bremelanotide activates MC4R in the medial preoptic area of the hypothalamus, increasing dopamine release. CNS mechanism of action independent of peripheral vascular effects.
- Salvage of Sildenafil Failures with Bremelanotide: A Randomized, Double-Blind, Placebo-Controlled StudySafarinejad MRJournal of Urology (2008)
342 men with ED unresponsive to sildenafil randomized to 10mg bremelanotide intranasal spray vs placebo. Demonstrated effectiveness in PDE5 inhibitor-resistant cases.
Холбогдох пептидүүд
Хариуцлага
Энэхүү мэдээлэл нь зөвхөн боловсролын болон судалгааны зорилгоор зориулагдсан болно. Эрүүл мэндийн тусламж үйлчилгээтэй зөвлөлдөх хэрэглэхийн өмнө мэргэжлийн.
Зөвхөн боловсрол, судалгааны мэдээлэл. Хувь хүнд зориулсан эмчилгээний зөвлөгөө биш.