Оригинальный контент на английском языке воспроизводится с разрешения. Заявления об источниках не были независимо подтверждены Peps MN. Пептид DB ↗
PT-141 (Бремеланотид)
Одобрено FDAАгонист рецепторов меланокортина | Лечение сексуальной дисфункции
Женщины: 1.75mg (FDA-approved); Мужчины: 1-2mg; Начните 0.5mg тестовую дозу на переносимость.
По мере необходимости перед сексуальной активностью; максимальная 1 доза за 24 часа
Используйте по мере необходимости для улучшения сексуальной активности.
Хранить в холодильнике при температуре 2-8°C, использовать восстановленный раствор в течение 30 дней.
Оригинальный контент Peptide DB воспроизведен с разрешения. Заявления об источниках не были независимо подтверждены Peps MN. Источник ↗
FDA-approved агонист рецепторов меланокортина для лечения гипоактивного расстройства полового влечения (HSDD) у женщин в пременопаузе. Действует центрально в нервной системе, запуская пути сексуального возбуждения независимо от сосудистых механизмов, в отличие от традиционных препаратов ED.
Избирательно активирует рецепторы меланокортина (MC3R/MC4R) в центральной нервной системе, запуская пути сексуального возбуждения независимо от периферических сосудистых механизмов. Действует в течение 45 минут, а эффект длится 6-12 часов.
Молекулярные данные
Кривая накопления
Примеры входных данных являются иллюстративными, а не протоколом дозирования.
Показания к исследованию
FDA-approved для лечения HSDD у женщин в пременопаузе.
Эффективен у мужчин, включая случаи резистентности к ингибитору ФДЭ5 через пути CNS.
Усиливает сексуальное возбуждение и желание у женщин.
Уменьшает дистресс, связанный с низким сексуальным желанием.
Повышенное удовлетворение отмечено в клинических испытаниях.
Протоколы дозирования
Подкожная инъекция — это путь FDA-approved. Принимается за 45-60 минут до предполагаемой сексуальной активности.
| Цель | Доза | Частота | Маршрут |
|---|---|---|---|
| Женский HSDD (FDA-approved) | 1.75mg | При необходимости, максимальная доза 1/24час. | Подвопрос |
| Мужская эректильная дисфункция | 1-2mg | При необходимости, за 45-60мин до занятия. | Подвопрос |
| Женское расстройство возбуждения | 0.75-1.25mg | При необходимости, максимальная доза 1/24час. | Подвопрос |
| Низкая стартовая доза | 0.5mg | Тестовая доза для оценки переносимости | Подвопрос |
Инструкции по восстановлению
- PT-141 флакон с лиофилизированным порошком
- Бактериостатическая вода (1-2mL)
- Инсулиновый шприц (калибровка 29-31)
- Спиртовые тампоны
- Стерильный шприц для смешивания
- 1 Дайте флакону достичь комнатной температуры (15-20 минут).
- 2 Очистите верхние части флаконов спиртовыми тампонами.
- 3 Наберите 1-2mL бактериостатическую воду.
- 4 Медленно введите BAC воды вниз по флакону.
- 5 Аккуратно перемешайте до полного растворения (не встряхивайте).
- 6 Раствор должен быть прозрачным и бесцветным.
- 7 Храните восстановленный раствор в холодильнике.
- 8 Использовать в течение 30 дней после разведения.
Интраназальный спрей с более быстрым действием (30-45 минут). Ограниченные клинические данные по сравнению с инъекционным.
| Цель | Доза | Частота | Маршрут |
|---|---|---|---|
| Мужской ED - Стандартный | 1.5-2mg | При необходимости, за 30-45мин до | носовой |
| Женская сексуальная дисфункция | 1-1.5mg | При необходимости, максимальная доза 1/24час. | носовой |
Взаимодействия
Чего ожидать
Побочные эффекты и безопасность
Распространенные побочные эффекты
- Тошнота (40%)
- Промывка (20%)
- Головная боль (11%)
- Реакции в месте инъекции
Знаки остановки. Прекратите использование, если:
- Сильная или постоянная тошнота/рвота
- Значительное падение артериального давления или головокружение.
- Боль в груди или нерегулярное сердцебиение
- Сильная головная боль или изменения зрения.
- Длительная эрекция, превышающая 4 часов.
Противопоказания
- Неконтролируемая гипертония
- Сердечно-сосудистые заболевания
- Использование нитратных препаратов
- Беременность или кормление грудью
Контрольный список качества
Хорошие знаки
- FDA-approved фармацевтический сорт (Vyleesi) из лицензированной аптеки.
- Белый кристаллический порошок (чистый PT-141)
- Прозрачный раствор после разведения
- Правильная маркировка с указанием концентрации и чистоты.
Предупреждающие знаки
- Составные версии — убедитесь, что аптека имеет лицензию и соответствует стандартам USP.
Плохие знаки
- Цветной или маслянистый внешний вид, указывающий на примеси или разложение.
- Мутный раствор после восстановления
- Неизвестный источник без качественной документации.
Часто задаваемые вопросы
Чем PT-141 отличается от Виагры, если оба препарата лечат эректильную дисфункцию?
Совершенно разные механизмы. Виагра (силденафил) действует периферически, расширяя кровеносные сосуды полового члена (ингибирование ФДЭ5). PT-141 действует центрально в мозге через рецепторы меланокортина, вызывая сексуальное желание и возбуждение независимо от кровотока. PT-141 может работать даже в случаях резистентности к ингибиторам ФДЭ5, поскольку он полностью обходит сосудистую систему.
Почему PT-141 вызывает тошноту у 40% людей?
PT-141 активирует рецепторы меланокортина в головном мозге, а не только в центрах сексуального возбуждения. Нецелевая активация в областях, контролирующих тошноту, является известным побочным эффектом. Прием лекарства от тошноты за 30 минут до PT-141 (как рекомендовано в файле) значительно снижает этот эффект. Многие пользователи считают, что премедикация полезна.
Могут ли женщины использовать PT-141 или только мужчины?
Женщины могут этим воспользоваться. PT-141 соответствует FDA-approved для женщин HSDD (расстройство гипоактивного полового влечения) в 1.75mg. Мужчины используют 1-2mg вместо ED. Механизм идентичен: активация рецепторов меланокортина увеличивает сексуальное возбуждение у обоих полов. Это один из немногих препаратов для повышения сексуальной активности с доказанной эффективностью, особенно у женщин.
Безопасно ли PT-141, если у меня высокое кровяное давление?
Нет. PT-141 повышает кровяное давление и вызывает приливы. В файле в качестве противопоказания указана неконтролируемая гипертония. Внимательно следите за своим BP, если у вас гипертония, и избегайте сочетания с лекарствами, снижающими кровяное давление. Нитраты особенно противопоказаны из-за риска серьезной гипотонии.
Источники
- Bremelanotide for the Treatment of Hypoactive Sexual Desire Disorder: Two Randomized Phase 3 Trials (RECONNECT)Kingsberg SA, Clayton AH, Portman D, et al.Obstetrics & Gynecology (2019)
Two identical phase 3, randomized, double-blind, placebo-controlled trials (NCT02333071 and NCT02338960). Bremelanotide 1.75mg SubQ significantly improved sexual desire and reduced related distress in premenopausal women with HSDD.
- Double-Blind, Placebo-Controlled Evaluation of Intranasal PT-141 in Healthy Males and Patients with Erectile DysfunctionDiamond LE, Earle DC, Rosen RC, et al.Urology (2004)
Intranasal PT-141 produced dose-dependent increase in erectile activity at doses >7mg, with onset in ~30 minutes. Safe and well-tolerated in both healthy men and ED patients.
- The Neurobiology of Bremelanotide for the Treatment of HSDD in Premenopausal WomenClayton AH, Kingsberg SA, Goldstein I, et al.CNS Spectrums (2021)
Bremelanotide activates MC4R in the medial preoptic area of the hypothalamus, increasing dopamine release. CNS mechanism of action independent of peripheral vascular effects.
- Salvage of Sildenafil Failures with Bremelanotide: A Randomized, Double-Blind, Placebo-Controlled StudySafarinejad MRJournal of Urology (2008)
342 men with ED unresponsive to sildenafil randomized to 10mg bremelanotide intranasal spray vs placebo. Demonstrated effectiveness in PDE5 inhibitor-resistant cases.
Родственные пептиды
Отказ от ответственности
Эта информация предназначена только для образовательных и исследовательских целей. Перед применением проконсультируйтесь с врачом.
Только для образовательной и исследовательской информации. Не индивидуальные медицинские консультации.