Оригинальный контент на английском языке воспроизводится с разрешения. Заявления об источниках не были независимо подтверждены Peps MN. Пептид DB ↗
B7-33 (Релаксин)
Релаксин-2 Аналог | Антифиброзные и сердечно-сосудистые
100-250mcg
Один раз в день
4-8 недель (доклиническая экстраполяция)
Лиофилизированный: в замороженном виде длительного хранения. В восстановленном состоянии: 2-8 C на срок до 28 дней.
Оригинальный контент Peptide DB воспроизведен с разрешения. Заявления об источниках не были независимо подтверждены Peps MN. Источник ↗
B7-33 представляет собой одноцепочечный пептидный аналог человеческого релаксина-2, который избирательно активирует пептидный рецептор семейства релаксинов 1 (RXFP1). В отличие от нативного релаксина-2, для которого требуется сложная двухцепочечная структура A/B, соединенная дисульфидными связями, B7-33 обеспечивает активацию RXFP1 с помощью гораздо более простой одноцепочечной конструкции. Это существенно упрощает и удешевляет синтез. Доклинические исследования демонстрируют мощные антифиброзные, сосудорасширяющие и кардиопротекторные свойства, что делает B7-33 многообещающим терапевтическим кандидатом при фиброзных заболеваниях, сердечной недостаточности и сосудистой дисфункции.
Избирательно активирует RXFP1, первичный рецептор релаксина-2, запуская нижестоящие сигнальные каскады, которые ингибируют активацию фибробластов и отложение коллагена, способствуют ремоделированию внеклеточного матрикса за счет повышения активности матриксной металлопротеиназы (MMP), усиливают опосредованную оксидом азота вазодилатацию и снижают экспрессию воспалительных цитокинов. B7-33, по-видимому, преимущественно задействует сигнальные пути pERK1/2, демонстрируя при этом сниженную активацию цАМФ по сравнению с нативным релаксином-2, что указывает на предвзятый агонизм в отношении RXFP1.
Молекулярные данные
Single-chain analog of relaxin-2 B-chain Сложный или нестандартный формат последовательности
Кривая накопления
Примеры входных данных являются иллюстративными, а не протоколом дозирования.
Показания к исследованию
Уменьшает фиброз миокарда и отложение коллагена, ослабляя неблагоприятное ремоделирование сердца на доклинических моделях сердечной недостаточности.
По данным доклинических исследований, усиливает опосредованную оксидом азота вазодилатацию, снижая сосудистое сопротивление и улучшая кровоток.
Демонстрирует кардиопротекторное действие на животных моделях сердечной недостаточности, улучшая сердечную функцию и уменьшая фиброзную нагрузку.
Ингибирует дифференцировку фибробластов в миофибробласты и уменьшает отложение внеклеточного матрикса во многих системах органов.
Демонстрирует защитное действие против прогрессирования фиброза почек на доклинических моделях заболевания.
Протоколы дозирования
Подкожная инъекция является основным путем, изучаемым в доклинических исследованиях. Протоколы дозирования основаны на данных моделей животных и не прошли валидацию в исследованиях на людях.
| Цель | Доза | Частота | Маршрут |
|---|---|---|---|
| Антифиброзная/сердечно-сосудистая поддержка | 100-250 mcg | 1x в день | Подвопрос |
Инструкции по восстановлению
- Бактериостатическая вода (BAC)
- Инсулиновые шприцы (0.5-1 mL)
- Спиртовые тампоны
- Пептидный флакон
- Стерильная рабочая поверхность
- 1 Тщательно очистите рабочее место и руки
- 2 Рассчитайте необходимый объем воды BAC с помощью калькулятора.
- 3 Наберите BAC воды в шприц.
- 4 Медленно вводите препарат вниз со стороны флакона (не непосредственно в порошок).
- 5 Аккуратно перемешайте до растворения (никогда не встряхивайте).
- 6 Хранить в холодильнике, использовать в течение 28 дней.
Взаимодействия
Чего ожидать
Побочные эффекты и безопасность
Распространенные побочные эффекты
- Реакции в месте инъекции (покраснение, легкое раздражение).
- Возможна транзиторная гипотензия из-за сосудорасширяющего эффекта.
Знаки остановки. Прекратите использование, если:
- Стойкая или симптоматическая гипотензия (головокружение, предобморочное состояние, обмороки)
- Тяжелые реакции в месте инъекции или признаки инфекции.
- Аллергические реакции (сыпь, отек, затруднение дыхания).
Противопоказания
- Ранее существовавшая гипотония или состояния, усугубляемые вазодилатацией.
- Беременность или кормление грудью (данные о безопасности отсутствуют).
- Одновременное применение сильнодействующих антигипертензивных средств без наблюдения врача.
- Данных о безопасности для человека не существует — все протоколы экстраполированы на основе доклинических исследований.
Контрольный список качества
Хорошие знаки
- Лиофилизированный порошок от белого до почти белого цвета.
- Прозрачный раствор после восстановления без частиц
- Неповрежденная вакуумная упаковка на флаконе.
Предупреждающие знаки
- Небольшое комкование, которое растворяется при легком встряхивании (может возникнуть при транспортировке).
Плохие знаки
- Бесцветный или влажный порошок, указывающий на разложение.
- Мутный раствор, видимые частицы или осадок после восстановления.
- Сломано или отсутствует вакуумное уплотнение
Часто задаваемые вопросы
Почему B7-33 синтезировать легче, чем нативный релаксин-2?
B7-33 представляет собой аналог одноцепочечного пептида, который сохраняет активацию RXFP1, избегая при этом сложной двухцепочечной структуры A/B нативного релаксина-2, соединенной дисульфидными связями. Эту упрощенную одноцепочечную конструкцию синтезировать значительно проще и экономически выгоднее, обеспечивая при этом эквивалентную биологическую активность.
Каковы преимущества B7-33 для сердечно-сосудистой системы по сравнению с другими соединениями?
B7-33 уменьшает фиброз миокарда, усиливает вазодилатацию через путь оксида азота и демонстрирует кардиопротекторное действие на моделях сердечной недостаточности. Эти антифиброзные и вазопротективные свойства позволяют использовать его для ремоделирования сердца, хотя все текущие данные являются доклиническими.
Могут ли B7-33 вызывать опасное падение артериального давления, как и другие сосудорасширяющие средства?
Доклинические исследования показывают, что возможна транзиторная гипотензия из-за сосудорасширяющего эффекта. Пользователи могут испытывать симптоматическую гипотонию, включая головокружение или дурноту. Те, у кого уже есть гипотония или принимают антигипертензивные препараты, должны быть осторожны. Данных о заболеваемости и лечении гипотонии у людей не существует.
Безопасен ли B7-33 при беременности, учитывая его антифиброзное действие?
Нет. B7-33 тератогенен и противопоказан при беременности или потенциальной беременности. Механизмы, влияющие на ремоделирование тканей и функцию фибробластов, создают теоретический тератогенный риск. Данных о безопасности для беременных и кормящих женщин не существует.
Источники
- A single-chain peptide derived from the relaxin B-chain selectively activates RXFP1Hossain, M.A., et al.Chemical Science (2016)
Identified B7-33 as a single-chain relaxin analog that selectively activates RXFP1, demonstrating that a simplified single-chain peptide can replicate key signaling functions of native two-chain relaxin-2.
- The single-chain relaxin mimetic, B7-33, maintains anti-fibrotic activity in liver and kidney fibrosis modelsHossain, M.A., et al.British Journal of Pharmacology (2020)
B7-33 reduced fibrosis markers in both liver and kidney fibrosis models, demonstrating organ-protective anti-fibrotic effects comparable to native relaxin-2 despite its simplified structure.
- The relaxin receptor as a therapeutic target -- perspectives from evolution and drug targetingBathgate, R.A.D., et al.Pharmacology & Therapeutics (2018)
Comprehensive review of RXFP1 as a drug target, discussing relaxin-2 and analogs including B7-33 for cardiovascular, fibrotic, and reproductive indications.
- B7-33 replicates the vasoprotective effects of relaxin in mouse models of cardiovascular diseaseMarshall, S.A., et al.Annals of the New York Academy of Sciences (2017)
B7-33 replicated the vasoprotective and anti-fibrotic effects of native relaxin in mouse models, reducing vascular stiffness and improving cardiovascular outcomes.
- The role of relaxin and its receptor (RXFP1) in the pathogenesis and treatment of fibrotic diseasesSamuel, C.S., et al.Molecular and Cellular Endocrinology (2017)
Reviews the anti-fibrotic mechanisms of relaxin/RXFP1 signaling, including inhibition of TGF-beta-driven fibroblast activation and collagen synthesis, with implications for simplified analogs like B7-33.
Родственные пептиды
Отказ от ответственности
Эта информация предназначена только для образовательных и исследовательских целей. Перед применением проконсультируйтесь с врачом.
Только для образовательной и исследовательской информации. Не индивидуальные медицинские консультации.