Оригинальный контент на английском языке воспроизводится с разрешения. Заявления об источниках не были независимо подтверждены Peps MN. Пептид DB ↗
AICAR (Акадезин)
5-Аминоимидазол-4-карбоксамид Рибонуклеотид | AMPK Активатор
1-5mg ежедневно
Один раз в день
8-12 недели
Лиофилизированный: -20°C; Восстановлено: 2-8°C на 4 недель.
Оригинальный контент Peptide DB воспроизведен с разрешения. Заявления об источниках не были независимо подтверждены Peps MN. Источник ↗
AICAR представляет собой проницаемый для клеток аналог нуклеозида, который активирует AMP-activated протеинкиназу (AMPK), ключевой регулятор клеточного энергетического гомеостаза. Первоначально изучавшийся для защиты от сердечной ишемии, он привлек внимание как «миметик физических упражнений» из-за его метаболических эффектов.
Попав внутрь клеток, AICAR фосфорилируется до ZMP, что имитирует AMP и активирует AMPK. Это запускает метаболические пути, которые обычно активируются во время физических упражнений: увеличение поглощения глюкозы, окисление жирных кислот и биогенез митохондрий.
Молекулярные данные
Кривая накопления
Примеры входных данных являются иллюстративными, а не протоколом дозирования.
Показания к исследованию
Непосредственно активирует главный регулятор метаболизма посредством накопления ZMP.
Усиливает сжигание жира посредством AMPK-mediated путей.
Усиливает поглощение глюкозы независимо от инсулина в некоторых тканях.
Исследования на животных показали повышение выносливости в беге; данные о людях ограничены.
Активация AMPK со временем способствует образованию новых митохондрий.
Оригинальный клинический интерес; может защитить сердечную ткань во время снижения кровотока.
Протоколы дозирования
Подкожная инъекция один раз в день. Протоколы прогрессивного дозирования обычно используются для оценки толерантности.
| Цель | Доза | Частота | Маршрут |
|---|---|---|---|
| Стандартный протокол | 1-3mg | Ежедневно | Подвопрос |
| Постепенное введение | 1mg → 2mg → 3mg | Ежедневно, титрование в течение 4 недель. | Подвопрос |
| Расширенный протокол | 3-5mg | Ежедневно в течение 8-12 недель. | Подвопрос |
Инструкции по восстановлению
- AICAR лиофилизированный порошок (обычно флакон 50mg)
- Бактериостатическая вода (рекомендуется 3.0mL)
- Инсулиновые шприцы (калибровка 29-31)
- Спиртовые тампоны
- 1 Дайте флакону достичь комнатной температуры
- 2 Очистите резиновую пробку спиртовым тампоном.
- 3 Добавьте бактериостатическую воду 3.0mL для концентрации ~16.7mg/mL.
- 4 Вводить медленно вдоль стенок флакона, чтобы избежать пенообразования.
- 5 Аккуратно перемешайте, чтобы растворить; никогда не тряси
- 6 Наклейте этикетку с датой и храните в холодильнике при температуре 2-8°C.
- 7 Использовать в течение 4 недель после разведения.
Взаимодействия
Чего ожидать
Побочные эффекты и безопасность
Распространенные побочные эффекты
- Реакции в месте инъекции
- Легкая усталость во время адаптации.
- Потенциальная гипогликемия
Знаки остановки. Прекратите использование, если:
- Симптомы тяжелой гипогликемии
- Симптомы лактоацидоза (мышечная боль, слабость, затрудненное дыхание)
- Необычные сердечные симптомы
- Сильная усталость или слабость
Противопоказания
- Сахарный диабет (риск гипогликемии)
- Сердечные заболевания
- Беременность или кормление грудью
- Соревнующиеся спортсмены (WADA запрещено)
Контрольный список качества
Хорошие знаки
- Лиофилизированный порошок от белого до почти белого цвета.
- Прозрачный раствор после восстановления
- Сертификат анализа с проверкой чистоты
Предупреждающие знаки
- Может возникнуть легкое пожелтение, но оно должно полностью раствориться.
Плохие знаки
- Бесцветный или слипшийся порошок
- Мутный раствор после восстановления
- Видимые твердые частицы
Часто задаваемые вопросы
Действительно ли AICAR работает как «миметик упражнений» у людей?
Исследования на животных показывают AICAR увеличение выносливости в беге на 44% без тренировок. Однако это были мыши, а не люди. Люди никогда не проверялись должным образом на предмет воздействия AICAR на выносливость, поэтому называть его миметиком упражнений — спекулятивно. Соединение действительно активирует AMPK и усиливает окисление жиров, но реальный прирост производительности у людей не доказан.
Запрещен ли AICAR в спорте и почему?
Да, AICAR WADA запрещено. Хотя он сам по себе не является анаболиком, он обеспечивает конкурентное преимущество за счет повышения метаболической эффективности и выносливости. Спортсмены, соревнующиеся по правилам WADA, должны полностью избегать этого из-за вероятности тестирования и строгих правил ответственности.
Каков риск гипогликемии на AICAR, если у меня нет диабета?
AICAR увеличивает поглощение глюкозы независимо от инсулина в некоторых тканях, создавая теоретический риск гипогликемии, особенно у людей, не страдающих диабетом, с нормальной чувствительностью к инсулину. Диабетикам грозит более серьезный риск, поэтому AICAR противопоказан при диабете. Внимательно следите за уровнем глюкозы в крови, особенно во время начальных доз.
Чем AICAR отличается от GW501516 в плане улучшения метаболизма?
AICAR активирует AMPK, главный регулятор метаболизма, увеличивая окисление жирных кислот и поглощение глюкозы. GW501516 является агонистом PPARδ с различными последующими эффектами. Их часто объединяют, потому что они нацелены на дополнительные пути — AMPK плюс активация PPARδ вызывает синергетический метаболический эффект.
Источники
- AMPK and Exercise: Glucose Uptake and Insulin Sensitivity(2012)
Review of AMPK role in exercise-induced metabolic adaptations and AICAR as pharmacological activator.
- AICAR Mouse Endurance Study(2008)
Mice treated with AICAR showed 44% increase in running endurance without training.
Отказ от ответственности
Эта информация предназначена только для образовательных и исследовательских целей. Перед применением проконсультируйтесь с врачом.
Только для образовательной и исследовательской информации. Не индивидуальные медицинские консультации.