Оригинальный контент на английском языке воспроизводится с разрешения. Заявления об источниках не были независимо подтверждены Peps MN. Пептид DB ↗
Survodutide (BI 456906)
Двойной агонист GLP-1/Glucagon-рецепторов | Потеря веса и диабет
0.6mg начиная, титровать до 3.6-6.0mg еженедельно
Один раз в неделю (в один и тот же день каждую неделю)
24-76+ недели непрерывной терапии
Восстановлено: 2-8°C сразу после смешивания.
Оригинальный контент Peptide DB воспроизведен с разрешения. Заявления об источниках не были независимо подтверждены Peps MN. Источник ↗
Исследуемый агонист двойных рецепторов, воздействующий на метаболические заболевания посредством сбалансированной активации GLP-1R и GCGR. Клинические испытания фазы 2/3 демонстрируют превосходную потерю веса и эффективность лечения MASH.
Двойной агонизм: GLP-1R снижает аппетит и замедляет опорожнение желудка; GCGR увеличивает расход энергии и окисление жиров в печени. EC50 0.52нМ GCGR, 0.33нМ GLP-1R.
Молекулярные данные
29-amino acid peptide Сложный или нестандартный формат последовательности
Кривая накопления
Примеры входных данных являются иллюстративными, а не протоколом дозирования.
Показания к исследованию
14.9% означает потерю веса за 46 недель (4.8mg); 55% достигло снижения на ≥15%.
Превосходит семаглутид: -8.7% против -5.3% через 16 недели.
Двойной механизм учитывает как потребление, так и расход энергии.
62% достигло MASH улучшения без ухудшения фиброза на 4.8mg.
На 63-67% достигнуто снижение содержания жира в печени на ≥30%.
Снижение HbA1c до -1.6% при самых высоких дозах.
Протоколы дозирования
Подкожная инъекция в живот (2+ дюймов от пупка), верхнюю часть бедра или плечо. В любое время суток, с едой или без.
| Цель | Доза | Частота | Маршрут |
|---|---|---|---|
| Ожирение – консервативный старт | 0.6mg титруется в течение 24 недель | Один раз в неделю с интервалом в 4 недель. | Подвопрос |
| Ожирение – стандартный протокол | 3.6-6.0mg | Один раз в неделю | Подвопрос |
| MASH Лечение | 2.4-4.8mg | Один раз в неделю | Подвопрос |
| Тип 2 Диабет | 0.3-2.7mg | Один раз в неделю | Подвопрос |
Инструкции по восстановлению
- Флакон с лиофилизированным порошком сурводутида
- Бактериостатическая вода (1-2mL)
- Инсулиновый шприц (калибровка 29-31)
- Спиртовые тампоны
- 1 Достаньте флакон из холодильника; дайте 15-30 минутам достичь комнатной температуры
- 2 Очистите резиновые пробки спиртовыми тампонами.
- 3 Наберите предписанное количество бактериостатической воды.
- 4 Вставьте иглу под углом 45 градусов во флакон.
- 5 Медленно вводите BAC воды внутрь флакона, чтобы свести к минимуму пенообразование.
- 6 Аккуратно перемешайте (не встряхивайте сильно).
- 7 Подождите 2-3 минут для полного растворения.
- 8 Раствор должен быть прозрачным или слегка опалесцирующим, без частиц.
- 9 Немедленно храните восстановленный раствор в холодильнике.
Взаимодействия
Чего ожидать
Побочные эффекты и безопасность
Распространенные побочные эффекты
- Тошнота (40-66%)
- Диарея (25-49%)
- Рвота (15-41%)
- Небольшое увеличение частоты пульса (в среднем 2-5 ударов в минуту)
Знаки остановки. Прекратите использование, если:
- Сильная постоянная тошнота/рвота, препятствующая пероральному приему.
- Признаки панкреатита (сильная боль в животе, иррадиирующая в спину)
- Аллергические реакции (сыпь, зуд, затруднение дыхания).
- Тяжелая гипогликемия при применении инсулина/производных сульфонилмочевины
- Симптомы желчного пузыря (боль в правом подреберье)
- Выраженная тахикардия или аритмии.
Противопоказания
- Не рекомендуется при беременности и кормлении грудью
- Используйте контрацепцию во время лечения.
Контрольный список качества
Хорошие знаки
- Прозрачный или слегка опалесцирующий раствор без видимых частиц.
- Запечатанный флакон с неповрежденной резиновой пробкой.
- В пределах срока годности
Предупреждающие знаки
- Небольшая пена после растворения является нормой, если она исчезает в течение нескольких минут.
Плохие знаки
- Мутный раствор или видимые частицы указывают на загрязнение.
- Изменение цвета порошка или раствора.
Часто задаваемые вопросы
Почему сурводутид превосходит семаглутид для снижения веса?
Сурводутид усиливает эффект GLP-1, вызывая агонизм рецепторов глюкагона, вызывая двойное подавление аппетита и увеличение расхода энергии. Прямые исследования показывают -8.7% потерю веса по сравнению с -5.3% при использовании семаглутида за 16 недели, поскольку путь глюкагона усиливает сжигание жира независимо от аппетита.
Может ли сурводутид обратить вспять MASH (стеатогепатит, связанный с метаболической дисфункцией)?
Да, клинические исследования показывают, что 62% из MASH пациентов достигли улучшения без ухудшения фиброза при 4.8mg еженедельно, при этом 63-67% достигли снижения жира в печени на ≥30%. Это делает его одним из первых исследуемых агентов с потенциалом FDA как для лечения MASH, так и для снижения веса.
Достаточно ли велик период полувыведения сурводутида, составляющий 6 дней, для приема один раз в неделю?
Да, период полувыведения ~6 дней позволяет эффективно принимать дозу один раз в неделю, поскольку пиковые уровни остаются терапевтическими в течение недели. Это контрастирует с семаглутидом (период полувыведения составляет 7 день) - немного более короткий период полувыведения сурводутида все же адекватно охватывает недельный интервал.
Вызывает ли сурводутид увеличение частоты сердечных сокращений, как и другие GLP-1 препараты?
Сурводутид демонстрирует среднее увеличение частоты сердечных сокращений на 2-5 ударов в минуту, аналогично семаглутиду. Активация рецептора глюкагона достаточно умеренная, чтобы избежать значительной тахикардии, хотя пациентам с сердечными заболеваниями следует внимательно наблюдать, как и при приеме всех GLP-1 агонистов.
Источники
- Phase 2 Obesity Trial Without Diabetes(2024)
387 participants; BMI ≥27 kg/m²; 46 weeks. 14.9% mean weight loss at 4.8mg; 83% achieved ≥5%, 69% achieved ≥10%, 55% achieved ≥15%.
- Phase 2 MASH and Fibrosis Trial(2024)
293 participants with biopsy-confirmed MASH; 48 weeks. MASH improvement: 62% (4.8mg) vs 14% placebo; 63-67% achieved ≥30% liver fat reduction.
- Phase 2 Type 2 Diabetes Trial(2023)
Head-to-head vs semaglutide 1.0mg; 16 weeks. Survodutide -8.7% weight loss vs semaglutide -5.3%; HbA1c reduction up to -1.6%.
Родственные пептиды
Отказ от ответственности
Эта информация предназначена только для образовательных и исследовательских целей. Перед применением проконсультируйтесь с врачом.
Только для образовательной и исследовательской информации. Не индивидуальные медицинские консультации.