Оригинальный контент на английском языке воспроизводится с разрешения. Заявления об источниках не были независимо подтверждены Peps MN. Пептид DB ↗
Tirzepatide (Мунджаро)
Одобрено FDAДвойной агонист GIP/GLP-1-рецепторов | Потеря веса и диабет
2.5mg начиная, титровать до 5-15mg еженедельно
Один раз в неделю (в один и тот же день каждую неделю)
Текущая терапия согласно назначению.
Ручка: 2-8°C перед первым использованием, комнатная температура в течение 21 дней после. Сложные: 2-8°C
Оригинальный контент Peptide DB воспроизведен с разрешения. Заявления об источниках не были независимо подтверждены Peps MN. Источник ↗
Революционный двойной агонист рецепторов FDA-approved для лечения диабета 2 типа и контроля хронического веса. Демонстрирует эффективность, превосходящую альтернативы с одним механизмом действия, со снижением массы тела на 15-22% в клинических исследованиях. Первый в своем классе двойной агонист GIP/GLP-1 обеспечивает улучшенный метаболический эффект по сравнению с препаратами GLP-1-only.
Двойной агонист, воздействующий на рецепторы GIP и GLP-1, вызывающий глюкозозависимую стимуляцию инсулина, задержку опорожнения желудка, подавление глюкагона и центральную передачу сигналов о насыщении через гипоталамические пути.
Молекулярные данные
HUEGTFTSDVSSYLEGQAAKEFIAWLVRGRGGGGGPSKKKKKKГистидин
Позиция 1
Аминоизомасляная кислота
Позиция 2
Глутаминовая кислота
Позиция 3
Глицин
Позиция 4
Треонин
Позиция 5
Фенилаланин
Позиция 6
Треонин
Позиция 7
Серин
Позиция 8
Аспарагиновая кислота
Позиция 9
Валин
Позиция 10
Серин
Позиция 11
Серин
Позиция 12
Тирозин
Позиция 13
Лейцин
Позиция 14
Глутаминовая кислота
Позиция 15
Глицин
Позиция 16
Глютамин
Позиция 17
Аланин
Позиция 18
Аланин
Позиция 19
Лизин
Позиция 20
Глутаминовая кислота
Позиция 21
Фенилаланин
Позиция 22
изолейцин
Позиция 23
Аланин
Позиция 24
Триптофан
Позиция 25
Лейцин
Позиция 26
Валин
Позиция 27
Аргинин
Позиция 28
Глицин
Позиция 29
Аргинин
Позиция 30
Глицин
Позиция 31
Глицин
Позиция 32
Глицин
Позиция 33
Глицин
Позиция 34
Глицин
Позиция 35
Пролин
Позиция 36
Серин
Позиция 37
Лизин
Позиция 38
Лизин
Позиция 39
Лизин
Позиция 40
Лизин
Позиция 41
Лизин
Позиция 42
Лизин
Позиция 43
Кривая накопления
Примеры входных данных являются иллюстративными, а не протоколом дозирования.
Показания к исследованию
Клинические испытания демонстрируют снижение массы тела на 15-22% у людей, не страдающих диабетом и страдающих ожирением, что превосходит существующие лекарства для снижения веса.
Улучшение окружности талии, артериального давления, уровня триглицеридов, холестерина HDL и маркеров резистентности к инсулину.
Преимущественно уменьшает висцеральную жировую ткань, сохраняя при этом мышечную массу при тренировках с отягощениями.
Превосходное снижение уровня HbA1c на 1.5-2.4% в клинических исследованиях.
Улучшает чувствительность к инсулину в различных группах населения.
Может помочь сохранить и восстановить функцию бета-клеток поджелудочной железы.
Снижение на 26% основных неблагоприятных сердечно-сосудистых событий продемонстрировано в исследовании SURPASS-CVOT.
Снижение систолического и диастолического артериального давления на 8-12 мм рт.ст.
Улучшение уровня триглицеридов на 20-30%, повышение HDL и снижение уровня аполипопротеина B.
Протоколы дозирования
Подкожная инъекция один раз в неделю. Можно принимать в любое время суток, независимо от еды. Места инъекции включают бедро, живот (2+ дюймов от пупка) или плечо.
| Цель | Доза | Частота | Маршрут |
|---|---|---|---|
| Начало снижения веса | 2.5mg | Один раз в неделю x 4 недель | SubQ инъекция |
| Прогресс снижения веса | 5mg | Один раз в неделю | SubQ инъекция |
| Оптимизация снижения веса | 7.5-10mg | Один раз в неделю | SubQ инъекция |
| Максимальная потеря веса | 12.5-15mg | Один раз в неделю | SubQ инъекция |
| Лечение диабета (легкой степени) | 5-7.5mg | Один раз в неделю | SubQ инъекция |
| Лечение диабета (тяжелого) | 10-15mg | Один раз в неделю | SubQ инъекция |
Инструкции по восстановлению
- Флакон с лиофилизированным порошком тирзепатида (или предварительно заполненная ручка)
- Бактериостатическая вода для инъекций
- Инсулиновые шприцы (0.5ml или 1ml с тонкой иглой)
- Подушечки для приготовления спирта
- Стерильная рабочая поверхность
- 1 Дайте флакону достичь комнатной температуры (15-20 минут).
- 2 Очистите верхние части флаконов спиртовыми салфетками, дайте высохнуть на воздухе.
- 3 Рассчитать объем восстановления
- 4 Осторожно наберите бактериостатическую воду в шприц.
- 5 Вставьте иглу под углом 45 градусов к стеклянной стене.
- 6 Медленно вводите воду вниз по флакону, чтобы предотвратить пенообразование.
- 7 Аккуратно вращайте, никогда не встряхивайте сильно.
- 8 Подождите 2-3 минут для прояснения, если появится облачность.
- 9 Конечный раствор должен быть полностью прозрачным и бесцветным.
- 10 Этикетка с датой и концентрацией
- 11 Хранить по адресу 2-8°C, использовать в течение 28 дней.
Взаимодействия
Чего ожидать
Побочные эффекты и безопасность
Распространенные побочные эффекты
- Тошнота (легкая или умеренная, первые 2-4 недели)
- Снижение аппетита
- Возможна усталость во время адаптации.
- Диарея или запор
- Снижение тяги к еде
Знаки остановки. Прекратите использование, если:
- Сильная/постоянная боль в животе (риск панкреатита)
- Шишки на шее, охриплость голоса, затруднение глотания (проблемы со щитовидной железой)
- Сильная тошнота/рвота, препятствующая адекватному питанию.
- Тяжелые признаки гипогликемии (спутанность сознания, потливость, учащенное сердцебиение)
- Проблемы с почками (снижение мочеиспускания, отеки)
- Тяжелые аллергические реакции (сыпь, затруднение дыхания)
- Суицидальные мысли или тяжелая депрессия
- Проблемы с желчным пузырем (сильная боль в правом верхнем углу)
- Обезвоживание из-за постоянной рвоты
Противопоказания
- Медуллярный рак щитовидной железы в личном или семейном анамнезе.
- Синдром множественной эндокринной неоплазии типа 2 (MEN2)
- Беременность или кормление грудью
- История панкреатита
Контрольный список качества
Хорошие знаки
- Лиофилизированный порошок от белого до почти белого цвета без комков.
- Прозрачный, бесцветный восстановленный раствор.
- Неповрежденная упаковка флакона с видимой маркировкой дозировки mg и номером партии.
- Правильное хранение при температуре 2-8°C, в защищенном от света месте.
Предупреждающие знаки
- Составные версии без надлежащего контроля качества
Плохие знаки
- Слипание порошка, изменение цвета или появление желтого/коричневого цвета.
- Постоянное помутнение после восстановления.
- Необычные модели кристаллизации
Часто задаваемые вопросы
Какой вес вызывает тирзепатид по сравнению с семаглутидом?
Тирзепатид обеспечивает снижение массы тела на 20.2% по сравнению с семаглутидом на 13.7% за 72 недели в прямых исследованиях (SURMOUNT-5). Двойной механизм GIP/GLP-1 делает тирзепатид значительно более эффективным — почти на 7% большее снижение веса, при этом 57% пользователей тирзепатида достигают потери веса ≥20%.
Может ли тирзепатид улучшить сердечную недостаточность с сохраненной фракцией выброса (HFpEF)?
Да, исследование SUMMIT показало, что тирзепатид снижает риск смерти от сердечно-сосудистых заболеваний или усугубления сердечной недостаточности на 38% у пациентов с СНсФВ и ожирением. Это представляет собой важное сердечно-сосудистое показание, помимо потери веса и диабета, что доказывает, что тирзепатид обладает кардиозащитным действием на тканевом уровне.
Помогает ли тирзепатид предотвратить прогрессирование преддиабета в диабет?
Да, данные за 3 года расширения SURMOUNT-1 показали снижение на 93% прогрессирования диабета типа 2 у лиц с предиабетом и ожирением, получавших тирзепатид. В сочетании с устойчивой потерей веса на 19.7% это делает его очень эффективным для профилактики диабета в группах риска.
Почему могут выбрать tirzepatide вместо менее дорогого GLP-1, например semaglutide?
Превосходная эффективность снижения веса (20% против 13%), улучшение сердечно-сосудистых исходов (улучшение HFpEF на 38%) и удобство приема один раз в неделю делают тирзепатид более дорогостоящим для пациентов, стремящихся к максимальным результатам. Испытания SURPASS и SUMMIT показывают, что превосходство тирзепатида оправдывает более высокую цену для достижения оптимизированных результатов.
Источники
- Tirzepatide versus Semaglutide Once Weekly in Patients with Type 2 Diabetes (SURPASS-2)Frías, J.P., et al.New England Journal of Medicine (2021)
Tirzepatide was noninferior and superior to semaglutide 1mg for HbA1c reduction and weight loss in type 2 diabetes. The 15mg dose achieved nearly twice the weight loss of semaglutide.
- Tirzepatide once weekly for the treatment of obesity in people with type 2 diabetes (SURMOUNT-2)Garvey, W.T., et al.The Lancet (2023)
15mg dose achieved 15.7% weight loss over 72 weeks with significant cardiometabolic improvements. 79-83% of tirzepatide recipients achieved ≥5% weight loss vs 32% placebo.
- Cardiovascular Outcomes with Tirzepatide versus Dulaglutide in Type 2 Diabetes (SURPASS-CVOT)Nicholls, S.J., et al.New England Journal of Medicine (2025)
Tirzepatide was noninferior to dulaglutide for MACE (composite of CV death, MI, or stroke). Several secondary endpoints favored tirzepatide, including reduced all-cause mortality after 4-year median follow-up.
- Tirzepatide for Obesity Treatment and Diabetes Prevention (SURMOUNT-1 3-Year Extension)Jastreboff, A.M., et al.New England Journal of Medicine (2025)
Three years of tirzepatide resulted in sustained weight reduction of up to 19.7% (15mg) and 93% lower risk of progression to type 2 diabetes vs placebo (HR 0.07).
- Tirzepatide for Heart Failure with Preserved Ejection Fraction and Obesity (SUMMIT)Packer, M., et al.New England Journal of Medicine (2024)
Tirzepatide reduced the composite of CV death or worsening heart failure by 38% (HR 0.62) vs placebo over median 104 weeks. Improved health status scores and 6-minute walk distance.
- Tirzepatide as Compared with Semaglutide for the Treatment of Obesity (SURMOUNT-5)Aronne, L.J., et al.New England Journal of Medicine (2025)
Head-to-head comparison: tirzepatide achieved 20.2% weight loss vs 13.7% with semaglutide at 72 weeks. Tirzepatide was superior for body weight and waist circumference reduction.
- Tirzepatide for the Treatment of Obstructive Sleep Apnea and Obesity (SURMOUNT-OSA)Malhotra, A., et al.New England Journal of Medicine (2024)
Tirzepatide significantly reduced AHI with resolution of OSA in approximately 50% of participants. Also reduced body weight, hypoxic burden, hsCRP, and systolic blood pressure.
Родственные пептиды
Отказ от ответственности
Эта информация предназначена только для образовательных и исследовательских целей. Перед применением проконсультируйтесь с врачом.
Только для образовательной и исследовательской информации. Не индивидуальные медицинские консультации.
