Оригинальный контент на английском языке воспроизводится с разрешения. Заявления об источниках не были независимо подтверждены Peps MN. Пептид DB ↗
Erythropoietin (EPO) (EPO)
Одобрено FDAEPO | Гормон, стимулирующий эритроциты
50-300 IU/kg по медицинским показаниям
1-3 раза в неделю в зависимости от ответа
Переменная – продолжающаяся медикаментозная терапия корректируется в зависимости от уровня гемоглобина.
2-8°C охлажденный; не замерзать; не встряхивайте флаконы или шприцы
Оригинальный контент Peptide DB воспроизведен с разрешения. Заявления об источниках не были независимо подтверждены Peps MN. Источник ↗
Erythropoietin (EPO) — незаменимый гликопротеиновый гормон, который стимулирует выработку эритроцитов. Рекомбинантный человеческий EPO и FDA-approved, естественно вырабатываемый почками в ответ на низкий уровень кислорода, предназначен для лечения анемии у пациентов с хроническим заболеванием почек и у пациентов, проходящих химиотерапию. Связывание EPO с рецепторами клеток костного мозга способствует выживанию и созреванию предшественников эритроцитов, увеличивая способность переносить кислород. Из-за эффекта повышения производительности он запрещен в соревновательных видах спорта.
EPO связывается с рецепторами эритропоэтина (EPOR) на эритроидных клетках-предшественниках в костном мозге, активируя три взаимосвязанных сигнальных пути: JAK2/STAT5, PI3K/AKT и RAS/MAPK. Это способствует выживанию предшественников эритроцитов, защищая их от апоптоза, ускоряет пролиферацию и дифференцировку эритроидных клеток и увеличивает выработку гемоглобина. При гипоксическом стрессе выработка эндогенного EPO может увеличиться в 1000 раз, что свидетельствует о мощной регуляторной системе организма, чувствительной к кислороду.
Молекулярные данные
Кривая накопления
Примеры входных данных являются иллюстративными, а не протоколом дозирования.
Показания к исследованию
Первичный FDA-approved признак анемии, вторичной по отношению к хронической болезни почек.
FDA-approved для лечения анемии у онкологических больных, получающих химиотерапию.
Используется для снижения необходимости переливания крови в определенных хирургических условиях.
Увеличивает доставку кислорода к мышцам, повышая выносливость. Забанен WADA.
Может ускорить адаптацию к большой высоте за счет увеличения массы эритроцитов.
Протоколы дозирования
EPO вводится посредством подкожной или внутривенной инъекции. Медицинское использование требует назначения и контроля. Дозировка подбирается индивидуально в зависимости от уровня гемоглобина, при этом целевые значения обычно поддерживаются на уровне ниже 11-12 г/дл, чтобы минимизировать сердечно-сосудистые риски.
| Цель | Доза | Частота | Маршрут |
|---|---|---|---|
| CKD Анемия (медицинская) | 50-100 IU/kg | 3x еженедельно | SubQ или IV |
| Химиотерапия Анемия (медицинская) | 150-300 IU/kg | 3x еженедельно | Подвопрос |
| Техническое обслуживание (медицинское) | Индивидуальный | 1-3x еженедельно | Подвопрос |
Инструкции по восстановлению
- Предварительно заполненные шприцы (чаще всего)
- Или лиофилизированный порошок с разбавителем
- Спиртовые тампоны
- Холодное хранение
- 1 Большая часть EPO поставляется в предварительно наполненных шприцах.
- 2 Перед инъекцией дайте достичь комнатной температуры.
- 3 Вводить подкожно или внутривенно согласно инструкции.
- 4 Не встряхивайте флаконы и шприцы.
Взаимодействия
Чего ожидать
Побочные эффекты и безопасность
Распространенные побочные эффекты
- Реакции в месте инъекции
- Головная боль
- Гипертония
- Боль в суставах
- Гриппоподобные симптомы
Знаки остановки. Прекратите использование, если:
- Сильная головная боль или изменения зрения.
- Боль в груди или одышка
- Признаки образования тромбов (отек ног, боль)
- Внезапная потеря реакции на EPO
Противопоказания
- Неконтролируемая гипертония
- Чистая красноклеточная аплазия в анамнезе
- Гемоглобин >12 г/дл (повышенный сердечно-сосудистый риск)
- Активное злокачественное новообразование (относительное противопоказание)
Контрольный список качества
Хорошие знаки
- Прозрачный бесцветный раствор
- Продукт фармацевтического класса
- Соблюдение надлежащей холодовой цепи
- Неповрежденная упаковка и пломбы
Предупреждающие знаки
- Продукты исследовательского уровня не имеют гарантии качества.
- Изменения температуры могут повлиять на потенцию
Плохие знаки
- Мутный или обесцвеченный раствор
- Видимые частицы
- Подвергается воздействию комнатной температуры
Часто задаваемые вопросы
Почему EPO запрещен в спорте, если в медицине это FDA-approved?
EPO — это FDA-approved специально для анемии у пациентов с заболеваниями почек и пациентов, проходящих химиотерапию — узкие медицинские показания. Он запрещен в спорте, потому что увеличивает доставку кислорода, выходящую далеко за рамки медицинского терапевтического уровня, обеспечивая несправедливое преимущество в выносливости. Эффект повышения производительности при дозах, используемых спортсменами, значительно превосходит те, которые используются в медицинских целях.
При каком уровне гемоглобина EPO становится опасным?
Медицинские рекомендации рекомендуют поддерживать уровень гемоглобина ниже 11-12 г/дл во время терапии EPO, поскольку более высокие уровни значительно увеличивают сердечно-сосудистые риски, включая образование тромбов, инсульт и сердечный приступ. Этот потолок существует потому, что чрезмерная способность переносить кислород парадоксальным образом становится вредной, опасно увеличивая вязкость крови.
Повышает ли EPO выносливость, не вызывая побочных эффектов?
EPO абсолютно повышает выносливость за счет увеличения выработки эритроцитов и доставки кислорода. Однако он обычно вызывает задержку жидкости, боли в суставах, головные боли и гипертонию. Более тревожными являются тромбоэмболические явления (сгустки крови) и теоретический риск прогрессирования опухоли при использовании более высоких доз для повышения производительности.
Через какое время после прекращения приема EPO польза исчезает?
Эффекты EPO начинают уменьшаться после прекращения инъекций, поскольку эритроциты имеют естественную продолжительность жизни 120-день. Гемоглобин возвращается к исходному уровню в течение 2-3 недель после прекращения приема. Большинство преимуществ в производительности быстро исчезают, поэтому для достижения устойчивого эффекта необходимо постоянное использование, поэтому спортсмены сталкивались с проблемами тестирования в видах спорта на выносливость.
Источники
- Erythropoietin regulation of red blood cell productionPMC/NCBI (2020)
Comprehensive review of EPO's oxygen-sensing mechanism and regulation of RBC production.
- Erythropoietin Stimulating AgentsStatPearls (NCBI Bookshelf) (2024)
FDA-approved indications include CKD anemia and chemotherapy-induced anemia. Risks increase when hemoglobin exceeds 11-12 g/dL.
- Erythropoiesis-stimulating agents and other methods to enhance oxygen transportPMC (2008)
rHuEPO increases O2 supply to muscles and boosts performance in endurance sports.
- The mechanism of erythropoietin actionPubMed (1992)
EPO promotes survival of erythroid progenitors by protecting from apoptosis.
Родственные пептиды
Отказ от ответственности
Эта информация предназначена только для образовательных и исследовательских целей. Перед применением проконсультируйтесь с врачом.
Только для образовательной и исследовательской информации. Не индивидуальные медицинские консультации.