Оригинальный контент на английском языке воспроизводится с разрешения. Заявления об источниках не были независимо подтверждены Peps MN. Пептид DB ↗
VIP (Вазоактивный кишечный полипептид)
Вазоактивный кишечный пептид | нейропептид
50-100 mcg на дозу (до 200 mcg в протоколах исследований)
1-2 раз в день из-за очень короткого периода полувыведения (2)
Как предписано для конкретного состояния
Лиофилизированный порошок: 2-8°C охлажденный; Восстановленный: использовать немедленно (очень короткая стабильность, период полураспада ~2 минуты).
Оригинальный контент Peptide DB воспроизведен с разрешения. Заявления об источниках не были независимо подтверждены Peps MN. Источник ↗
Вазоактивный кишечный пептид (VIP) представляет собой нейропептид 28-аминокислоты, принадлежащий к суперсемейству глюкагона/секретина. Он вырабатывается во многих тканях, включая кишечник, поджелудочную железу и мозг. VIP обладает мощным сосудорасширяющим, противовоспалительным и иммуномодулирующим действием. Он связывается с рецепторами VPAC1 и VPAC2, запуская сигнальные каскады, опосредованные цАМФ. Исследования показывают терапевтический потенциал при легочной гипертензии, диабете, неврологических расстройствах и аутоиммунных состояниях.
VIP связывается с рецепторами, связанными с G-белком VPAC1 и VPAC2, активируя аденилатциклазу и повышая внутриклеточную активность цАМФ и PKA. Это запускает фосфорилирование CREB и других факторов транскрипции. VIP вызывает расширение сосудов посредством NO-dependent и независимых механизмов, стимулирует секрецию кишечника, расслабляет гладкую мускулатуру, ингибирует секрецию желудочной кислоты и оказывает положительное инотропное/хронотропное действие на сердце.
Молекулярные данные
HSDAVFTDNYTRLRKQMAVKKYLNSILN?Гистидин
Позиция 1
Серин
Позиция 2
Аспарагиновая кислота
Позиция 3
Аланин
Позиция 4
Валин
Позиция 5
Фенилаланин
Позиция 6
Треонин
Позиция 7
Аспарагиновая кислота
Позиция 8
Аспарагин
Позиция 9
Тирозин
Позиция 10
Треонин
Позиция 11
Аргинин
Позиция 12
Лейцин
Позиция 13
Аргинин
Позиция 14
Лизин
Позиция 15
Глютамин
Позиция 16
Метионин
Позиция 17
Аланин
Позиция 18
Валин
Позиция 19
Лизин
Позиция 20
Лизин
Позиция 21
Тирозин
Позиция 22
Лейцин
Позиция 23
Аспарагин
Позиция 24
Серин
Позиция 25
изолейцин
Позиция 26
Лейцин
Позиция 27
Аспарагин
Позиция 28
НХ2
Позиция 29
Кривая накопления
Примеры входных данных являются иллюстративными, а не протоколом дозирования.
Показания к исследованию
Ингаляция VIP демонстрирует поразительную эффективность, повышая насыщение смешанной венозной крови кислородом и способность переносить физические нагрузки.
Расширяет периферические кровеносные сосуды посредством механизмов NO-dependent при дозах выше 100 пмоль.
Коронарная вазодилатация с положительным инотропным и хронотропным действием на сердце.
Многообещающая терапевтическая цель для лечения болезней Альцгеймера, Паркинсона и других неврологических расстройств.
Потенциальная терапевтическая мишень для ASD исследуется.
Производится в супрахиазматических ядрах; участвует в циркадной регуляции.
Стимулирует секрецию инсулина глюкозозависимым образом посредством VPAC2; низкий риск гипогликемии.
Мощное противовоспалительное действие, полезное при IBD и аутоиммунных состояниях.
Терапевтический потенциал при легочном и системном саркоидозе.
Протоколы дозирования
VIP имеет очень короткий период полураспада в крови, примерно 2 минут, что требует тщательной стратегии дозирования. Подкожное или внутривенное введение. Быстрая деградация ограничивает биодоступность; аналоги, такие как стеарил-Nle17-VIP (SNV), в 100 раз более эффективны.
| Цель | Доза | Частота | Маршрут |
|---|---|---|---|
| Общее использование | 50-100 mcg | 1-2x в день | SubQ или IV |
| Протоколы исследований | 100-200 mcg | Как указано | SubQ или IV |
Инструкции по восстановлению
- Бактериостатическая вода (BAC)
- Инсулиновые шприцы
- Спиртовые тампоны
- Пептидный флакон
- Стерильная рабочая поверхность
- 1 Тщательно очистите рабочее место и руки
- 2 Рассчитайте необходимый объем воды BAC
- 3 Наберите BAC воды в шприц.
- 4 Медленно вводите внутрь флакона.
- 5 Аккуратно перемешайте до растворения (никогда не встряхивайте).
- 6 Используйте немедленно из-за кратковременной стабильности.
Исследован путь ингаляции при легочной гипертензии. Безопасность продемонстрирована у здоровых людей и пациентов, страдающих астмой, при концентрациях 100 мкМ.
| Цель | Доза | Частота | Маршрут |
|---|---|---|---|
| Легочная гипертензия | 100-200 mcg/день | Ежедневно (ингаляционно) | Вдыхание |
Взаимодействия
Чего ожидать
Побочные эффекты и безопасность
Распространенные побочные эффекты
- Вазодилатация (приливы, тепло)
- Гипотония
- Увеличение частоты сердечных сокращений
- Желудочно-кишечные эффекты (возможна диарея)
- Головная боль
Знаки остановки. Прекратите использование, если:
- Тяжелая гипотония
- Симптомы аллергической реакции
- Тяжелая диарея
- Сердечные аритмии
Противопоказания
- Тяжелая гипотония
- ВИПома или родственные опухоли
- Беременность или кормление грудью
- Тяжелые сердечные заболевания
Контрольный список качества
Хорошие знаки
- Белый лиофилизированный порошок
- Прозрачный раствор после восстановления
- Неповрежденное вакуумное уплотнение
Предупреждающие знаки
- Использовать быстро после разведения (нестабильный).
Плохие знаки
- Бесцветный порошок
- Облачное решение
- Видимые частицы
Часто задаваемые вопросы
Насколько эффективен VIP при легочной гипертензии и может ли он заменить традиционные методы лечения?
Ингаляционный VIP показал выраженную эффективность: повышение насыщения смешанной венозной крови кислородом и переносимости физической нагрузки у пациентов с лёгочной гипертензией. Однако он дополняет, а не заменяет стандартную терапию: очень короткий период полувыведения 2 минуты требует частого введения, что затрудняет длительное применение без новых стабилизированных аналогов.
Вызывает ли VIP опасную гипотонию или его можно безопасно использовать у большинства пациентов?
Расширение сосудов VIP может вызвать гипотонию и приливы крови, особенно при более высоких дозах. Необходимо тщательное титрование дозы и наблюдение за состоянием пациента. Пациентам с исходной артериальной гипотензией или тяжелыми сердечно-сосудистыми заболеваниями следует избегать применения препарата, однако в большинстве групп населения легкая преходящая вазодилатация поддается лечению при надлежащем медицинском наблюдении.
Почему VIP редко используется в клинических целях, если исследования показывают такие многообещающие результаты?
Чрезвычайно короткий период полураспада VIP — 1-2 минут делает его непрактичным для рутинного клинического использования, требующего постоянных инфузий или многократных ежедневных инъекций. Стабилизированные аналоги (такие как стеарил-Nle17-VIP) в 100 раз более эффективны, но редко доступны за пределами исследовательских учреждений. Ограниченное коммерческое развитие ограничило клиническую доступность, несмотря на прочную исследовательскую базу.
Может ли VIP улучшить секрецию инсулина при диабете, не вызывая гипогликемии?
Да, VIP способствует глюкозозависимой секреции инсулина через рецепторы VPAC2, то есть он стимулирует инсулин только при повышении уровня глюкозы в крови. Этот глюкозо-зависимый механизм делает риск гипогликемии очень низким по сравнению с другими препаратами, стимулирующими секрецию инсулина, что делает VIP теоретически более безопасным для поддержки диабета.
Источники
- VIP as New Drug for Treatment of Primary Pulmonary HypertensionJournal of Clinical Investigation (2003)
VIP inhalation showed striking efficacy with increased mixed venous oxygen saturation and exercise capacity.
- Therapeutic Potential of VIP and VPAC2 in Type 2 DiabetesFrontiers in Endocrinology (2022)
VIP promotes glucose-dependent insulin secretion via VPAC2, reducing hypoglycemia risk.
- Therapeutic Potential of VIP in Neurological DisordersCNS Neuroscience & Therapeutics (2010)
VIP and receptors are promising therapeutic targets for AD, PD, and autism spectrum disorders.
- VIP Structure and Function for Therapeutic ApplicationsPharmacology & Therapeutics (2011)
Comprehensive review of VIP receptor signaling and therapeutic applications.
Родственные пептиды
Отказ от ответственности
Эта информация предназначена только для образовательных и исследовательских целей. Перед применением проконсультируйтесь с врачом.
Только для образовательной и исследовательской информации. Не индивидуальные медицинские консультации.
