Оригинальный контент на английском языке воспроизводится с разрешения. Заявления об источниках не были независимо подтверждены Peps MN. Пептид DB ↗
Adipotide (Прохибитин-TP01)
Пептидомиметик, нацеленный на прохибитин | Экспериментальная борьба с ожирением
0.43 mg/kg
Один раз в день
28 дней
Лиофилизированный: -20°C морозильник. Восстановленный: 2-8°C охлажденный.
Оригинальный контент Peptide DB воспроизведен с разрешения. Заявления об источниках не были независимо подтверждены Peps MN. Источник ↗
Химерный пептидомиметик, нацеленный на жировую сосудистую систему, воздействует на запретин/аннексин A2 на эндотелий белой жировой ткани, доставляя проапоптотический мотив D-(KLAKLAK)2. У приматов, страдающих ожирением, он вызывал быструю потерю жира с улучшением резистентности к инсулину, однако развитие остановилось после фазы 1 из-за сигналов безопасности почек.
CKGGRAKDC лиганд связывает запретин/аннексин A2 на эндотелии белого жира; связанный D-(KLAKLAK)2 разрушает митохондриальные мембраны после интернализации, вызывая локализованный апоптоз эндотелия и потерю адипоцитов.
Молекулярные данные
CKGGRAKDC-GG-D(KLAKLAK)2 Сложный или нестандартный формат последовательности
Кривая накопления
Примеры входных данных являются иллюстративными, а не протоколом дозирования.
Показания к исследованию
Селективное воздействие на сосуды белой жировой ткани приводило к снижению массы тела на 7-15% в течение 4 недель у макак с ожирением.
Улучшение инсулиновой реакции (снижение уровня инсулина AUC) после снижения жировой массы у приматов.
Снижение веса без первичного подавления аппетита; периферический сосудистый подход.
Протоколы дозирования
Быстрое снижение жировой массы у приматов, страдающих ожирением, с улучшенной чувствительностью к инсулину; прямое воздействие на сосуды белой жировой ткани.
| Цель | Доза | Частота | Маршрут |
|---|---|---|---|
| Репликация исследований приматов | 0.43 mg/kg | Один раз в день | Подвопрос |
| Определение дозы (исследования) | 0.10-0.75 mg/kg | Один раз в день (повышающиеся уровни) | Подвопрос |
Инструкции по восстановлению
- Флакон с лиофилизированным пептидом
- Бактериостатическая вода (BAC вода)
- Спиртовые тампоны и стерильные шприцы
- Инсулиновые шприцы (0.5-1 mL)
- 1 Продезинфицировать руки и рабочее место; перегородка флакона для мазков
- 2 Медленно введите BAC воды по стенкам флакона; не распыляйте на порошок
- 3 Аккуратно перемешайте до полного растворения (не встряхивайте).
- 4 Этикетка с указанием концентрации/даты; магазин по адресу 2-8°C
Взаимодействия
Чего ожидать
Побочные эффекты и безопасность
Распространенные побочные эффекты
- Легкое повышение креатинина
- Электролитные сдвиги
- Дозозависимые изменения проксимальных канальцев (обратимые у приматов)
Знаки остановки. Прекратите использование, если:
- Устойчивое повышение креатинина или олигурия.
- Прогрессирующие электролитные нарушения.
- Тяжелые реакции в месте инъекции или системные симптомы.
- Неожиданная токсичность
Противопоказания
- Беременность/лактация (не изучалось)
- Обезвоживание
- Одновременный прием нефротоксичных препаратов
Контрольный список качества
Хорошие знаки
- Неповрежденный лиофилизированный жмых – белый, однородный, указывает на правильную лиофилизацию.
- Прозрачный раствор - полностью растворенный, без частиц после восстановления.
Предупреждающие знаки
- Незначительные комки могут образоваться при транспортировке; должен раствориться легким вихрем
Плохие знаки
- Развалившийся/влажный пирог предполагает изменение температуры; не используйте без QC
- Облачность/осадки указывают на деградацию или загрязнение – выбросьте.
Часто задаваемые вопросы
Чем механизм снижения веса адипотида отличается от семаглутида?
Адипотид напрямую воздействует на эндотелий сосудов жировой ткани, вызывая локализованный апоптоз эндотелия и потерю адипоцитов через периферический сосудистый механизм. Семаглутид подавляет аппетит централизованно через GLP-1-рецепторы. Адипотид обеспечивает потерю веса без подавления аппетита, что механически отличает его от средств, подавляющих аппетит.
Какие проблемы с безопасностью почек остановили развитие фазы 1 адипотида?
Исследования фазы 1 показали дозозависимое умеренное повышение креатинина и обратимые изменения в проксимальных канальцах ткани почек. Хотя эти эффекты обратились вспять у приматов, сигналы безопасности почек считались достаточно значительными, чтобы остановить дальнейшее клиническое развитие. Это остается серьезной проблемой при любом рассмотрении использования адипотида.
Какой вес на самом деле может набрать Адипотид?
У макак-резус, страдающих ожирением, 0.43mg/kg SC ежедневно в течение 28 дней приводило к снижению массы тела на 7.4-14.7% с улучшением чувствительности к инсулину. Однако исследования на приматах не гарантируют эквивалентную эффективность у человека, а сигналы о безопасности почек помешали испытаниям фазы 2 на людях определить реальную реакцию на дозу у людей.
Могу ли я комбинировать адипотид с семаглутидом для ускорения снижения веса?
Данных по комбинациям не существует, и суммирование сопряжено с теоретическими рисками. И то, и другое приведет к быстрой потере веса и обезвоживанию. Адипотид оказывает дозозависимое воздействие на почки, а пользователи семаглутида уже сталкиваются с проблемами обезвоживания/GI. Совместное применение требует тщательного мониторинга функции почек, уровня электролитов и состояния гидратации, которого лучше избегать без наблюдения специалиста.
Источники
- A peptidomimetic targeting white fat causes weight loss and improved insulin resistance in obese monkeys(2011)
Rhesus macaques at 0.43 mg/kg SC daily for 28 days showed 7.4-14.7% weight loss; insulin resistance improved; mild, dose-dependent, reversible proximal tubule changes.
- Reversal of obesity by targeted ablation of adipose tissue(2004)
Mice with diet-induced obesity showed ~30% weight reduction; adipose vascular apoptosis; metabolic normalization.
- Prohibitin/Annexin A2 Interaction Regulates Fatty-Acid Transport(2016)
Mechanistic validation of prohibitin/ANXA2 axis in adipose tissue, core to TP01 targeting.
- Mixed-Chirality Prohibitin Peptide: D-(RLARLAR)2 Enhances Stability(2025)
Next-generation prohibitin constructs improve serum stability and efficacy vs. first-generation TP01.
Родственные пептиды
Отказ от ответственности
Эта информация предназначена только для образовательных и исследовательских целей. Перед применением проконсультируйтесь с врачом.
Только для образовательной и исследовательской информации. Не индивидуальные медицинские консультации.