Оригинальный контент на английском языке воспроизводится с разрешения. Заявления об источниках не были независимо подтверждены Peps MN. Пептид DB ↗
Gonadorelin (ГнРГ)
Одобрено FDAГонадотропин-рилизинг гормон | Агонист ГнРГ
100-200 mcg для однократных инъекций; 5-20 mcg на импульс для пульсирующей терапии
2-3 раз в неделю для поддержки фертильности/TRT; каждые 90-120 минуты для пульсирующей терапии; разовая доза для диагностики
Варьируется - одноразовое диагностическое применение, терапия бесплодия продолжается, TRT постоянная поддержка
Лиофилизированный: 2-8°C охлажденный; Восстановленный: 2-8°C в холодильнике, использовать в течение 14 дней из-за короткой стабильности.
Оригинальный контент Peptide DB воспроизведен с разрешения. Заявления об источниках не были независимо подтверждены Peps MN. Источник ↗
Гонадорелин представляет собой синтетическую форму природного гонадотропин-рилизинг гормона (ГнРГ). Он стимулирует гипофиз к выработке фолликулостимулирующего гормона (FSH) и лютеинизирующего гормона (LH), которые, в свою очередь, регулируют выработку тестостерона у мужчин и овуляцию у женщин. Это FDA-approved для диагностического тестирования и лечения бесплодия. Пульсирующий характер секреции ГнРГ имеет решающее значение для правильной репродуктивной функции.
Гонадорелин действует как агонист рецептора ГнРГ в передней доле гипофиза. При импульсном введении (имитируя естественные закономерности секреции каждые 60-120 минуты) он стимулирует высвобождение FSH и LH. LH затем стимулирует клетки Лейдига в яичках к выработке тестостерона или запускает овуляцию у женщин. Непрерывное воздействие парадоксальным образом приводит к снижению регуляции рецепторов и подавлению выработки гормонов.
Молекулярные данные
?HWSYGLRPG?pGlu
Позиция 1
Гистидин
Позиция 2
Триптофан
Позиция 3
Серин
Позиция 4
Тирозин
Позиция 5
Глицин
Позиция 6
Лейцин
Позиция 7
Аргинин
Позиция 8
Пролин
Позиция 9
Глицин
Позиция 10
НХ2
Позиция 11
Кривая накопления
Примеры входных данных являются иллюстративными, а не протоколом дозирования.
Показания к исследованию
Лечение таких состояний, как синдром Каллмана, при котором дефицит ГнРГ вызывает низкий уровень тестостерона и бесплодие.
Стимулирует овуляцию у женщин с гипоталамической аменореей, у которых овуляция происходит нерегулярно.
Стимулирует выработку тестостерона и спермы, восстанавливая пульсацию LH/FSH.
Лечение задержки полового созревания вследствие гипоталамо-гипофизарной дисфункции.
Используется для оценки гипоталамо-гипофизарной функции и диагностики дефицита ГнРГ.
Оценивает гипофизарный резерв и чувствительность к стимуляции ГнРГ.
Поддерживает функцию яичек и фертильность во время заместительной терапии тестостероном.
Помогает восстановить естественное производство тестостерона после употребления анаболических стероидов.
Лечение неопущения яичек у детей.
Протоколы дозирования
Может вводиться в виде однократных инъекций или с помощью пульсирующего инфузионного насоса. Одиночные инъекции используются для диагностических тестов, а пульсирующее введение имитирует естественную секрецию ГнРГ в терапевтических целях. Очень короткий период полувыведения (10-40 минут) требует тщательной стратегии дозирования.
| Цель | Доза | Частота | Маршрут |
|---|---|---|---|
| Диагностическое тестирование | 100 mcg | Однократная инъекция | SubQ или IV |
| Поддержка рождаемости | 50-100 mcg | 2-3x еженедельно | Подвопрос |
| Пульсирующая терапия | 5-20 mcg на импульс | Каждые 90-120 мин. | Насос SubQ |
| TRT дополнение | 100-200 mcg | 2-3x еженедельно | Подвопрос |
Инструкции по восстановлению
- Бактериостатическая вода (BAC)
- Инсулиновые шприцы (0.5-1 mL)
- Спиртовые тампоны
- Пептидный флакон
- Стерильная рабочая поверхность
- 1 Тщательно очистите рабочее место и руки
- 2 Рассчитайте необходимый объем воды BAC
- 3 Наберите BAC воды в шприц.
- 4 Медленно вводите препарат вниз со стороны флакона (не непосредственно в порошок).
- 5 Аккуратно перемешайте до растворения (никогда не встряхивайте).
- 6 Хранить в холодильнике, использовать в течение 14 дней.
Состав назального спрея доступен в некоторых регионах для удобства применения.
| Цель | Доза | Частота | Маршрут |
|---|---|---|---|
| Гормональная поддержка | Как предписано | По протоколу | Интраназальный |
Взаимодействия
Чего ожидать
Побочные эффекты и безопасность
Распространенные побочные эффекты
- Реакции в месте инъекции
- Головная боль
- Промывка
- Тошнота
- Дискомфорт в животе
Знаки остановки. Прекратите использование, если:
- Признаки аллергической реакции (сыпь, затрудненное дыхание)
- Сильные головные боли
- Необычная боль в животе
Противопоказания
- Гормонально-чувствительные опухоли
- Беременность
- Повышенная чувствительность к ГнРГ или аналогам.
- Состояния, ухудшающиеся из-за выброса половых гормонов
Контрольный список качества
Хорошие знаки
- Белый лиофилизированный порошок
- Прозрачный раствор после восстановления
- Неповрежденное вакуумное уплотнение
Предупреждающие знаки
- Небольшие комки, легко растворяются
Плохие знаки
- Бесцветный порошок
- Мутный или твердый раствор
- Сломанная печать
Часто задаваемые вопросы
Почему пульсирующая дозировка гонадорелина имеет решающее значение и что происходит при непрерывном дозировании?
Гонадорелин следует вводить импульсами (каждые 90-120 минуты), чтобы имитировать естественные закономерности секреции ГнРГ. Непрерывное воздействие парадоксальным образом вызывает десенсибилизацию и понижение чувствительности рецепторов ГнРГ, подавляя высвобождение LH и FSH — эффект, противоположный желаемому. Правильное время пульсации имеет важное значение для терапевтического успеха.
Гонадорелин лучше, чем ХГЧ, поддерживает функцию яичек во время TRT?
И Гонадорелин, и ХГЧ поддерживают функцию яичек и фертильность во время TRT, но действуют по-разному. ХГЧ напрямую имитирует LH с периодом полураспада 24-36 часа, тогда как Гонадорелин стимулирует естественное высвобождение LH/FSH, но требует пульсирующего дозирования. ХГЧ проще вводить; Гонадорелин обеспечивает более физиологическое восстановление оси HPG.
Как быстро Гонадорелин повышает уровень тестостерона после инъекции?
Гонадорелин имеет чрезвычайно короткий период полувыведения 2-4 минуты, вызывая высвобождение LH в течение нескольких минут. Повышение тестостерона после стимуляции LH начинается в течение нескольких часов, с пиковыми уровнями через 6-12 часов после инъекции. Такой быстрый отклик делает его пригодным для диагностических тестов и пульсирующих протоколов.
Можно ли использовать Гонадорелин для послекурсовой терапии в течение длительного времени или только кратковременно?
Гонадорелин эффективен как при остром (диагностическом) применении, так и при длительном послекурсовом применении продолжительностью 2-3 недель. Однако его чрезвычайная чувствительность к частоте приема делает его менее практичным в долгосрочной перспективе, чем ХГЧ или кломифен. В большинстве протоколов PCT первоначально используется гонадорелин, а затем для поддерживающей терапии переходят на другие препараты.
Источники
- Gonadorelin in Hypogonadotropic HypogonadismJournal of Clinical Endocrinology & Metabolism (2018)
Pulsatile GnRH administration effectively restores fertility in patients with hypothalamic hypogonadism.
- GnRH Pulsatility and Reproductive FunctionFrontiers in Endocrinology (2020)
Pulsatile GnRH secretion (every 60-120 min) is essential for proper FSH/LH release and reproductive function.
- Gonadorelin for Ovulation InductionFertility and Sterility (2015)
Effective treatment for ovulation induction in women with hypothalamic amenorrhea.
Родственные пептиды
Отказ от ответственности
Эта информация предназначена только для образовательных и исследовательских целей. Перед применением проконсультируйтесь с врачом.
Только для образовательной и исследовательской информации. Не индивидуальные медицинские консультации.