Peptide DB-ийн зөвшөөрөлтэй эх агуулгын монгол орчуулга. Орчуулгыг мэргэжлийн эмнэлзүйн хяналтаар баталгаажуулаагүй. Англи эхийг EN сонголтоор үзнэ үү. Peptide DB ↗
Монгол тойм
Retatrutide нь GIP, GLP-1 болон glucagon рецепторт чиглэсэн судалгааны молекул. Энд 2023 онд нийтлэгдсэн II үе шатны туршилтын мэдээллийг тайлбарлана; энэ нь худалдаалагдах бүтээгдэхүүний баталгаа биш.Retatrutide (LY3437943)
Гурвалсан GLP-1/GIP/Glucagon агонист | Жин хасах & Чихрийн шижин
0.5mg эхэлж, долоо хоног бүр 8-12mg хүртэл титрлэнэ
Долоо хоногт нэг удаа (долоо хоногт нэг өдөр)
Зааврын дагуу тасралтгүй эмчилгээ
Уусмал бэлтгэсэн: 2-8°C, 28 хоногийн дотор хэрэглэнэ
Peptide DB-ийн эх мэдээллийг зөвшөөрөлтэй хуулбарлав. Эх сурвалжийн мэдэгдлийг Peps MN тусад нь баталгаажуулаагүй. Эх сурвалж ↗
GLP-1, GIP, глюкагон рецепторуудад чиглэсэн шинэ гурвалсан дааврын рецепторын агонист. II шатны туршилтууд 48 долоо хоногт жингээ 24.2%-иар хассан нь таргалалттай тэмцэх эмийн хамгийн өндөр үзүүлэлт юм.
Хоолны дуршил дарах GLP-1, инсулинд мэдрэмтгий болгох GIP, энерги зарцуулалт, элэгний өөхний исэлдэлтийг нэмэгдүүлэх глюкагоныг идэвхжүүлдэг.
Молекулын мэдээлэл
HUEGTFTSDVSSYLEGQAAKEFIAWLVRGRGPSSGAPPPSГистидин
Байрлал 1
Аминоизобутирийн хүчил
Байрлал 2
Глютамины хүчил
Байрлал 3
Глицин
Байрлал 4
Треонин
Байрлал 5
Фенилаланин
Байрлал 6
Треонин
Байрлал 7
Серин
Байрлал 8
Аспартины хүчил
Байрлал 9
Валин
Байрлал 10
Серин
Байрлал 11
Серин
Байрлал 12
Тирозин
Байрлал 13
лейцин
Байрлал 14
Глютамины хүчил
Байрлал 15
Глицин
Байрлал 16
Глутамин
Байрлал 17
Аланин
Байрлал 18
Аланин
Байрлал 19
Лизин
Байрлал 20
Глютамины хүчил
Байрлал 21
Фенилаланин
Байрлал 22
Изолейцин
Байрлал 23
Аланин
Байрлал 24
Триптофан
Байрлал 25
лейцин
Байрлал 26
Валин
Байрлал 27
Аргинин
Байрлал 28
Глицин
Байрлал 29
Аргинин
Байрлал 30
Глицин
Байрлал 31
Пролин
Байрлал 32
Серин
Байрлал 33
Серин
Байрлал 34
Глицин
Байрлал 35
Аланин
Байрлал 36
Пролин
Байрлал 37
Пролин
Байрлал 38
Пролин
Байрлал 39
Серин
Байрлал 40
Хуримтлалын муруй
Жишээ утгууд нь хэрэглэх протокол биш.
Судалгааны заалтууд
Эмнэлзүйн туршилтууд 24 долоо хоногт 17.5%, 48 долоо хоногт 24.2% жин хасдаг болохыг харуулж байна.
48 долоо хоногт өндөрлөг газаргүйгээр жингээ тасралтгүй хасах нь урт хугацааны илүү их боломжийг харуулж байна.
Хоолны дуршил дарах, эрчим хүчний зарцуулалт, бодисын солилцооны үр ашгийг дээшлүүлэх замаар таргалалтын асуудлыг шийддэг.
HbA1c 2.16% хүртэл буурч, 82% нь 6.5%-иас доош зорилтот түвшинд хүрдэг.
Гипогликемийн эрсдэл багатай тэнцвэртэй гликемийн хяналт.
Мэдрэмжийг мэдэгдэхүйц сайжруулж, экзоген инсулины хэрэгцээг бууруулах боломжтой.
HDL бус холестериныг 26.9%, триглицеридийг 40.6% хүртэл бууруулна.
Туршилтын туршид систолын болон диастолын цусны даралт тогтмол буурдаг.
Оролцогчдын 90%-д элэгний өөх тос 82% хүртэл буурч, хэвийн болсон.
Тунгийн протоколууд
Долоо хоног бүр хэвлий, гуя, гарны дээд хэсэгт арьсан доорх тарилга хийдэг.
| Зорилго | Тун | Давтамж | Хэрэглэх зам |
|---|---|---|---|
| Эхлэх тун (долоо хоног 1-4) | 0.5mg | Долоо хоногт нэг удаа | Дэд Q |
| Засвар үйлчилгээ бага (долоо хоног 4-8) | 1mg | Долоо хоногт нэг удаа | Дэд Q |
| Өсөлт (Долоо хоног 8-12) | 2mg | Долоо хоногт нэг удаа | Дэд Q |
| Дунд зэрэг (Долоо хоног 12-16) | 4mg | Долоо хоногт нэг удаа | Дэд Q |
| Нарийвчилсан (Долоо хоног 16-20) | 8mg | Долоо хоногт нэг удаа | Дэд Q |
| Хамгийн их үр ашиг (долоо хоног 20+) | 12mg | Долоо хоногт нэг удаа | Дэд Q |
Уусмал бэлтгэх заавар
- Тарилгын ариутгасан бактериостатик ус
- Лиофильжүүлсэн ретатрутидын шил
- Инсулины тариур (0.3-1mL багтаамж)
- Архины арчдас
- Хурц хогийн сав
- 1 Шилэн савыг өрөөний температурт хүргэх (15-20 минут)
- 2 Шилэн савны дээд хэсгийг архины арчдасаар цэвэрлэж, агаарт бүрэн хатаана
- 3 Тооцоолсон бактериостатик усыг хуруу шилний хажуу талд аажмаар нэмнэ
- 4 Дугуй хөдөлгөөнөөр зөөлөн эргэлдээрэй - хүчтэй сэгсрэхээс зайлсхий
- 5 Бүрэн уусгах (2-3 минут); уусмал нь тунгалаг, өнгөгүй байх ёстой
- 6 Бэлтгэсэн уусмалыг хөргөгчинд 2-8°C хэмд 28 хүртэл хоног хадгална.
- 7 арьсан дор тарих; долоо хоног бүр сайтуудыг эргүүлэх
Харилцан үйлчлэл
Юу хүлээх вэ
Гаж нөлөө & Аюулгүй байдал
Түгээмэл гаж нөлөө
- Ходоод гэдэсний замын нөлөө (дотор муухайрах, бөөлжих, суулгах) - ихэвчлэн хөнгөн, дунд зэрэг
- Зүрхний цохилт нэмэгдэж, ялангуяа эхний 24 долоо хоногт ихэвчлэн тохиолддог
- Хоолны дуршил дарах
- Бага зэргийн шингэн алдалт
Зогсоох тэмдэг - Дараах тохиолдолд зогсооно.
- Хүчтэй байнгын дотор муухайрах, бөөлжих нь хангалттай хоол тэжээлээс сэргийлдэг
- Нойр булчирхайн үрэвслийн шинж тэмдэг: хэвлийн хүчтэй өвдөлт нь нуруу руу чиглэнэ
- Хүнд хэлбэрийн гипогликемийн шинж тэмдэг: төөрөгдөл, толгой эргэх, хөлрөх
- хэт их жин хасах (>Долоо хоногт 3 фунт тогтмол эсвэл >25% нийт биеийн жин)
- Цөсний хүүдийтэй холбоотой асуудлууд: хэвлийн баруун дээд хэсэгт хүчтэй өвдөлт
Эсрэг заалт
- Бамбай булчирхайн хорт хавдрын хувийн болон гэр бүлийн түүх
- MEN2 хам шинж
- Бөөрний хүнд хэлбэрийн дутагдал
Чанарын шалгах хуудас
Сайн шинж тэмдэг
- Нэг төрлийн бүтэцтэй эмийн зэрэглэлийн цагаан нунтаг
- Хүйтэн хэлхээний зөв арчилгаа (2-8°C хөргөгч)
- Тоосонцоргүй тунгалаг, өнгөгүй сэргээсэн уусмал
- Хагас задралын тогтвортой үр нөлөө (тунгийн хооронд хоолны дуршлыг тогтмол дарах)
Анхааруулах тэмдгүүд
- Судалгааны шатанд байгаа тул хуурамч хувилбарууд эргэлтэд байдаг. Эх үүсвэрийг баталгаажуулах нь чухал.
Муу шинж тэмдэг
- Түргэн хүлцэл эсвэл үр нөлөө нь муудсан эсвэл хуурамч бүтээгдэхүүнийг илтгэнэ
- Ер бусын гаж нөлөө нь бохирдсоныг илтгэнэ
Түгээмэл асуултууд
Ретатрутидын 24.2%-ийн жингийн алдагдал нь семаглютидын 15-20%-иас хамаагүй өндөр болгодог зүйл юу вэ?
Ретатрутид нь GLP-1, GIP, глюкагон рецепторуудыг нэгэн зэрэг идэвхжүүлдэг гурвалсан агонист юм. GLP-1 хоолны дуршлыг дарж, GIP инсулинд мэдрэмтгий байдлыг сайжруулж, глюкагон нь эрчим хүчний зарцуулалт, өөхний исэлдэлтийг нэмэгдүүлнэ. Семаглютид нь зөвхөн GLP-1-г идэвхжүүлдэг. Гурвалсан механизм нь таргалалтад гурван өөр замаар ханддаг бөгөөд хамгийн сайн үр дүнг тайлбарладаг.
Ретатрутид нь элэгний өөх тосыг бууруулдаг уу, эсвэл нийт өөхний алдагдлыг бууруулдаг уу?
Энэ нь ялангуяа элэгний өөх тосыг чиглүүлдэг. Эмнэлзүйн туршилтууд 24 долоо хоногт оролцогчдын 90%-д элэгний өөх тос 82% хүртэл буурч, бүрэн хэвийн болсон байна. Энэ нь зүгээр л жингээ хасах биш, элэгний өөх тосны давуу исэлдэлт бөгөөд ретатрутидыг зөвхөн таргалалтаас гадна NAFLD/MASH-д үнэ цэнэтэй болгодог.
Яагаад ретатрутид нь ходоод гэдэсний замын гаж нөлөөг үүсгэдэг вэ?
Гурвалсан агонизм гэдэг нь гурав дахин GI нөлөөллийг хэлнэ. GLP-1, GIP, глюкагон нь ходоодны хоосолтыг удаашруулж, GI хөдөлгөөнд нөлөөлдөг. Гурван механизмыг хослуулах нь ялангуяа тунг нэмэгдүүлэх үед дотор муухайрах, гүйлгэх, бөөлжих зэрэг болно. Гэсэн хэдий ч ихэнх хүмүүс бие махбодь нь дасан зохицоход 4-8 долоо хоногт үүнийг тэсвэрлэдэг.
Би эцэст нь ретатрутид уухаа болих уу, эсвэл надад үүрд хэрэгтэй юу?
Тодорхойгүй. 2 шатны туршилтууд 48 долоо хоног үргэлжилсэн- жингээ 24% хасахад хангалттай урт боловч судалгааг зогсооход хангалттай урт биш. Семаглютидын эмнэлзүйн туршлагаас харахад жингээ зогсоосон тохиолдолд буцаж ирдэг. Үе шат 3 TRIUMPH туршилтууд (хүлээгдэж буй үр дүн 2026) нь тодорхой бус хэрэглээтэй харьцуулбал засвар үйлчилгээний талаарх мэдээллийг өгөх ёстой.
Эх сурвалжууд
- Triple-Hormone-Receptor Agonist Retatrutide for Obesity — A Phase 2 TrialJastreboff, A.M., et al.New England Journal of Medicine (2023)
Landmark phase 2 RCT showing dose-dependent weight loss: 24.2% at 48 weeks with 12mg dose — the highest recorded for any obesity medication at the time. Weight reduction of ≥15% achieved in 83% of 12mg recipients.
- Retatrutide, a GIP, GLP-1 and glucagon receptor agonist, for people with type 2 diabetes: a phase 2 trialRosenstock, J., et al.The Lancet (2023)
Phase 2 trial in type 2 diabetes demonstrating clinically meaningful HbA1c reductions and robust weight loss of up to 16.9% at 36 weeks, with safety profile consistent with GLP-1 receptor agonists.
- Triple hormone receptor agonist retatrutide for metabolic dysfunction-associated steatotic liver disease: a randomized phase 2a trialSanyal, A.J., et al.Nature Medicine (2024)
Dose-dependent liver fat reduction: 82.4% at 12mg dose. Normal liver fat (<5%) achieved in 86% of 12mg recipients vs 0% placebo at 24 weeks. Improvements linked to changes in body weight, abdominal fat, and insulin sensitivity.
- Structural insights into the triple agonism at GLP-1R, GIPR and GCGR manifested by retatrutideLi, W., et al.Cell Discovery (2024)
Cryo-EM structures reveal how retatrutide simultaneously activates GLP-1R, GIPR, and GCGR through distinct receptor-binding modes, explaining the molecular basis for its triple agonist activity and superior clinical efficacy.
- TRIUMPH registrational clinical trials: Rationale and designAronne, L.J., et al.Obesity (2025)
Phase 3 TRIUMPH program design: four multicenter, randomized, double-blind studies assessing weekly retatrutide for obesity, obstructive sleep apnea, knee osteoarthritis, and weight management in cardiovascular disease populations.
- Effects of retatrutide on body composition in people with type 2 diabetes: a phase 2 substudyRosenstock, J., et al.The Lancet Diabetes & Endocrinology (2025)
Substudy demonstrating significant total body fat mass reduction with retatrutide vs placebo and dulaglutide. Proportion of lean mass loss to total weight loss was similar to other obesity treatments.
Холбогдох пептидүүд
Хариуцлага
Энэхүү мэдээлэл нь зөвхөн боловсролын болон судалгааны зорилгоор зориулагдсан болно. Эрүүл мэндийн тусламж үйлчилгээтэй зөвлөлдөх хэрэглэхийн өмнө мэргэжлийн.
Зөвхөн боловсрол, судалгааны мэдээлэл. Хувь хүнд зориулсан эмчилгээний зөвлөгөө биш.
