Peptide DB-ийн зөвшөөрөлтэй эх агуулгын монгол орчуулга. Орчуулгыг мэргэжлийн эмнэлзүйн хяналтаар баталгаажуулаагүй. Англи эхийг EN сонголтоор үзнэ үү. Peptide DB ↗
Abaloparatide (Тимлос)
FDA ЗөвшөөрсөнPTHrP Аналог | Анаболик ясыг бэхжүүлэх бодис
80 mcg
Өдөрт нэг удаа
2 жил хүртэл (насан туршийн дээд тал нь)
Урьдчилан дүүргэсэн үзэгийг 2-8°C хэмд хөргөж, хөлдөөж болохгүй. Эм үлдсэн ч 30 хоногийн дараа устгана
Peptide DB-ийн эх мэдээллийг зөвшөөрөлтэй хуулбарлав. Эх сурвалжийн мэдэгдлийг Peps MN тусад нь баталгаажуулаагүй. Эх сурвалж ↗
Абалопаратид нь FDA-аас зөвшөөрсөн анаболик яс бэхжүүлэх бодис бөгөөд паратироид даавартай холбоотой уургийн (PTHrP) синтетик аналог юм. Энэ нь PTH1 рецепторыг сонгон идэвхжүүлж, ясны шингээлтийг багасгахын зэрэгцээ шинэ яс үүсэхийг идэвхжүүлдэг. Туршилтын III ACTIVE үе шатанд абалопаратид нь терипаратидтай харьцуулахад түнхний хэсэгт BMD их хэмжээгээр нэмэгдэж, хугарлын эрсдэл мэдэгдэхүйц буурсан байна. Энэ нь хугарлын өндөр эрсдэлтэй ясны сийрэгжилттэй, цэвэршилтийн дараах эмэгтэйчүүд, эрэгтэйчүүдэд 2017, EU 2022-д US-д батлагдсан.
Абалопаратид нь остеобластууд болон остеоцитууд дээр илэрхийлэгддэг G уурагтай хосолсон рецептор болох паратироид дааврын 1 рецепторыг (PTH1R) сонгон идэвхжүүлснээр ажилладаг. Энэ нь PTH1R-ийн RG (тайвширсан, G-уураг хосолсон) конформацийн төлөвтэй илүү сайн холбогддог бөгөөд энэ нь шимэгдэлтээс илүү анаболик яс үүсэхийг дэмжсэн түр зуурын мөчлөгийн AMP дохионы хариу урвалыг үүсгэдэг. Энэхүү сонгомол холболтын хэв маяг нь уугуул PTH-тэй харьцуулахад гиперкальцимик нөлөө багатай, ясыг бэхжүүлэх илүү их үйл ажиллагааг үүсгэдэг. Үүний үр дүнд кортикал ба трабекуляр ясны хэмжээ, нягтрал нэмэгдэж, бичил архитектур сайжирсан.
Молекулын мэдээлэл
C174H299N56O49 - 41% homology to PTH(1-34), 76% homology to PTHrP(1-34) Нарийн төвөгтэй эсвэл стандарт бус дарааллын формат
Хуримтлалын муруй
Жишээ утгууд нь хэрэглэх протокол биш.
Судалгааны заалтууд
FDA-аас зөвшөөрсөн цэвэршилтийн дараах ясны сийрэгжилттэй хугарах эрсдэл өндөртэй эсвэл бусад эмчилгээ амжилтгүй болсон эмэгтэйчүүдэд.
FDA-аас зөвшөөрсөн хугарах эрсдэл өндөртэй ясны сийрэгжилттэй эсвэл бусад эмчилгээг үл тэвчих чадвартай эрчүүдэд.
III үе шатны туршилтууд нь нугаламын болон нугаламын бус хугарал мэдэгдэхүйц буурсан болохыг харуулсан.
ACTIVExtend-ийн туршилт нь ясны хамгаалалтыг хадгалахын тулд абалопаратид, дараа нь алендронат нь ашиг тустай болохыг харуулсан.
Тунгийн протоколууд
Абалопаратидыг хэвлийн хөндийн хэвлийн хөндийн (хүйсний эргэн тойронд) хэсэгт өдөрт нэг удаа арьсан доорх тарилга хэлбэрээр хийдэг. Энэ нь урьдчилан дүүргэсэн үзэгний төхөөрөмжид (Тимлос) ирдэг. Мэрэгч амьтдын судалгаанд ажиглагдсан остеосаркомын онолын эрсдэлээс шалтгаалан нийт насан туршийн хэрэглээ нь 2 жилээр хязгаарлагддаг. Арьсаар дамждаг нөхөөсийг мөн боловсруулж байна.
| Зорилго | Тун | Давтамж | Хэрэглэх зам |
|---|---|---|---|
| Ясны сийрэгжилтийн эмчилгээ | 80 mcg | Өдөрт нэг удаа | SubQ (хэвлийн хэвлий) |
Уусмал бэлтгэх заавар
- Урьдчилан дүүргэсэн үзэгний төхөөрөмж (Тимлос)
- Үзэг зүү
- Архины арчдас
- 1 Үзгийг хөргөгчинд 2-8°C хэмд (хөлдөөж болохгүй)
- 2 Тарилгын өмнө тасалгааны температурт хүрэхийг зөвшөөрнө
- 3 Тарилга бүрт шинэ зүү зүү
- 4 Хүйсний орчмын хэсэгт арьсан дор тарина
- 5 Тарилгын талбайг эргүүлэх
- 6 Эм үлдсэн ч 30 хоногийн дараа үзэгээ хая
Харилцан үйлчлэл
Юу хүлээх вэ
Гаж нөлөө & Аюулгүй байдал
Түгээмэл гаж нөлөө
- Гиперкальциури (шээсэнд их хэмжээний кальци)
- Толгой эргэх
- Дотор муухайрах
- Толгой өвдөх
- Зүрх дэлсэх
- Ядаргаа
- Хэвлийн дээд хэсэгт өвдөх
- Толгой эргэх
- Тарилгын талбайн хариу урвал
Зогсоох тэмдэг - Дараах тохиолдолд зогсооно.
- Гиперкальциемийн шинж тэмдэг (төөрөгдөл, ядрах, хэт их цангах)
- Ясны байнгын өвдөлт
- Хүнд толгой эргэх эсвэл ухаан алдах
- Харшлын урвал
Эсрэг заалт
- Paget-ийн ясны өвчин
- Өмнө нь араг ясанд гадны цацраг эсвэл суулгацын цацраг туяа эмчилгээ
- Ясны үсэрхийлэл эсвэл араг ясны хорт хавдрын түүх
- Ясны сийрэгжилтээс бусад бодисын солилцооны ясны өвчин
- Урьдчилсан гиперкальциеми
- Жирэмслэлт эсвэл хөхүүл
- 2 жилээс дээш хугацаанд хуримтлагдсан хэрэглээ
Чанарын шалгах хуудас
Сайн шинж тэмдэг
- Ил тод, өнгөгүй уусмал
- Эмийн зэрэг (Тимлос/Эладинос)
- Хүйтэн хэлхээг зохих ёсоор нь хадгална
- Бүрэн бүтэн үзэгний төхөөрөмж
- Хугацаа дуусах хугацаандаа
Анхааруулах тэмдгүүд
- Судалгааны чанартай бүтээгдэхүүнүүдэд FDA хяналт дутагддаг
- Температурын аялал нь хүч чадалд нөлөөлж болзошгүй
Муу шинж тэмдэг
- Булингартай эсвэл өнгөө алдсан уусмал
- Харагдах тоосонцор
- Хөлдөлт эсвэл өндөр температурт өртдөг
- Гэмтсэн үзэгний төхөөрөмж
Түгээмэл асуултууд
Яагаад абалопаратидыг 2 жилээр хязгаарладаг вэ?
Маш өндөр тунгаар мэрэгч амьтдын судалгаагаар остеосаркомын эрсдэл ажиглагдсан тул насан туршийн нийт хэрэглээ нь 2 жилээр хязгаарлагддаг. Энэ нь амьтны мэдээлэлд үндэслэсэн урьдчилан сэргийлэх арга хэмжээ бөгөөд ACTIVExtend туршилтаар абалопаратидын 18 сарын дараа алендронат руу шилжсэнээр үр өгөөжөө хадгалах боломжтойг харуулсан.
Абалопаратид нь терипаратидаас (Фортео) илүү сайн уу?
Тиймээ. Туршилтын III ACTIVE үе шатанд абалопаратид нь терипаратидтай харьцуулахад түнхний хэсэгт BMD ихэссэн ба хугарлын эрсдэл мэдэгдэхүйц буурсан байна. Энэ нь ясыг бэхжүүлэх үйл ажиллагаа илүү хүчтэй байгаа ч терипаратидыг бодвол гиперкальциемийн эрсдэл багатай байдаг.
Абалопаратидыг хэрэглэх үед толгой эргэх, зүрх дэлсэх нь юунаас болдог вэ?
Толгой эргэх, зүрх дэлсэх, толгой эргэх зэрэг нь түр зуурын гипотензи эсвэл PTH рецепторын хурдацтай идэвхжсэний улмаас гемодинамикийн өөрчлөлтөөс шалтгаалж зарим хэрэглэгчдэд тохиолддог. Эдгээр нөлөө нь ихэвчлэн бие махбодид дасан зохицох тусам үргэлжлүүлэн хэрэглэснээр буурдаг. Ортостатик гипотензи нь ховор тохиолддог боловч зогсоох шаардлагатай ноцтой анхааруулах шинж тэмдэг юм.
Нөхөн үржихүйн насны эмэгтэйчүүд abaloparatide хэрэглэж болох уу?
Үгүй. Абалопаратид нь тератоген нөлөөтэй бөгөөд жирэмслэлт болон болзошгүй жирэмслэлтийн үед эсрэг заалттай байдаг. Энэ нь цэвэршилтийн дараах үеийн эмэгтэйчүүд болон ясны сийрэгжилттэй эрчүүдэд зориулагдсан FDA-аас зөвшөөрсөн тул нөхөн үржихүйн наснаас дээш насны эмэгтэйчүүдэд тохиромжтой.
Эх сурвалжууд
- Effect of Abaloparatide vs Placebo on New Vertebral Fractures in Postmenopausal Women With Osteoporosis (ACTIVE Trial)Miller PD, Hattersley G, Riis BJ, et al.JAMA (2016)
Abaloparatide showed substantial reduction in vertebral fractures and greater BMD increases at spine, hip, and femur compared to placebo and teriparatide.
- ACTIVExtend Trial: Abaloparatide Followed by AlendronateCosman F, Miller PD, Williams GC, et al.Mayo Clinic Proceedings (2017)
18 months abaloparatide followed by alendronate significantly reduced vertebral and nonvertebral fractures.
- Phase 2 Dose-finding Study of BA058 in Postmenopausal WomenLeder BZ, O'Dea LS, Zanchetta JR, et al.Journal of Clinical Endocrinology and Metabolism (2015)
Significant BMD increases at 40 and 80 mcg doses; abaloparatide showed superior anabolic effects on hips vs teriparatide.
- Profile of Abaloparatide and Its Potential in Postmenopausal OsteoporosisTella SH, Kommalapati A, Correa RCureus (2017)
Abaloparatide preferentially binds RG conformational state of PTH1R, producing more anabolic bone effects.
Холбогдох пептидүүд
Хариуцлага
Энэхүү мэдээлэл нь зөвхөн боловсролын болон судалгааны зорилгоор зориулагдсан болно. Эрүүл мэндийн тусламж үйлчилгээтэй зөвлөлдөх хэрэглэхийн өмнө мэргэжлийн.
Зөвхөн боловсрол, судалгааны мэдээлэл. Хувь хүнд зориулсан эмчилгээний зөвлөгөө биш.