Peptide DB-ийн зөвшөөрөлтэй эх агуулгын монгол орчуулга. Орчуулгыг мэргэжлийн эмнэлзүйн хяналтаар баталгаажуулаагүй. Англи эхийг EN сонголтоор үзнэ үү. Peptide DB ↗
Ara 290 (Цибинетид)
Эдийг хамгаалах пептид | Төрөлхийн засварын рецепторын агонист
4 mg өдөр бүр
Өдөрт нэг удаа
28 хоног
Лиофилжсэн: 2-8°C хөргөгчинд хадгална, гэрлээс хамгаална. Бэлтгэсэн: нэн даруй хэрэглэх буюу 24 цаг хүртэл хөргөгчинд хадгална
Peptide DB-ийн эх мэдээллийг зөвшөөрөлтэй хуулбарлав. Эх сурвалжийн мэдэгдлийг Peps MN тусад нь баталгаажуулаагүй. Эх сурвалж ↗
Ara 290 нь цусны улаан эсийг өдөөхгүйгээр эдийг хамгаалах үйлчилгээ үзүүлэх төрөлхийн нөхөн сэргээх рецепторыг (IRR) идэвхжүүлдэг 11-амин хүчлийн пептид юм. FDA өнчин эмийн статустай.
EPOR/β-нийтлэг рецепторын цогцолбороор дамжуулан IRR-г идэвхжүүлж, эритропоэтик нөлөө үзүүлэхгүйгээр эдийг хамгаалах дохиог идэвхжүүлдэг.
Молекулын мэдээлэл
?ELERALNSSpGlu
Байрлал 1
Глютамины хүчил
Байрлал 2
лейцин
Байрлал 3
Глютамины хүчил
Байрлал 4
Аргинин
Байрлал 5
Аланин
Байрлал 6
лейцин
Байрлал 7
Аспарагин
Байрлал 8
Серин
Байрлал 9
Серин
Байрлал 10
Хуримтлалын муруй
Жишээ утгууд нь хэрэглэх протокол биш.
Судалгааны заалтууд
Эвэрлэгийн мэдрэлийн ширхэгийн талбай 23% нэмэгдэж, өвдөлт тогтвортой сайжирна.
2 хэлбэрийн чихрийн шижинтэй өвчтөнд мэдрэлийн нөхөн төлжилт, бодисын солилцоо сайжирна.
Тархины цус харвалт болон TBI мэдрэлийн хамгаалалтын саадыг давна.
VEGF зохицуулалтын тусламжтайгаар эпителизаци болон ангиогенезийг сайжруулна.
Миокардийн шигдээсийн загварт шигдээсийн хэмжээг багасгадаг.
Хөгшрөлтийн загварт зүрхний үйл ажиллагааг хадгалдаг.
TNF-α, IL-6, IL-12 үйлдвэрлэлийг бууруулдаг.
Амьтны загварт колитын хүндрэлийг бууруулдаг.
Залгаасны амьд үлдэх чадварыг сайжруулж, татгалзалтыг бууруулдаг.
Тунгийн протоколууд
Үр дүнтэй нь батлагдсан эмнэлзүйн анхан шатны арга зам.
| Зорилго | Тун | Давтамж | Хэрэглэх зам |
|---|---|---|---|
| Невропати эмчилгээ | 4 mg өдөр бүр | Өдөрт нэг удаа | Дэд Q |
| Эдийг хамгаалах | 1-8 mg өдөр бүр | Өдөрт нэг удаа | Дэд Q |
| Цочмог хөндлөнгийн оролцоо | 2 mg | Долоо хоногт 3 удаа | IV |
Уусмал бэлтгэх заавар
- Ара 290 лиофилжсэн нунтаг (4 mg шил)
- Тарилгын ариутгасан ус
- Ариутгасан тариур, зүү
- Архины арчдас
- Гэрлийн хамгаалалт
- 1 Шилэн савыг өрөөний температурт хүргэх (15-20 минут)
- 2 Шилэн савны дээд хэсгийг архины арчдасаар цэвэрлэнэ
- 3 1 mL ариутгасан усыг аажмаар тарина
- 4 Уусахын тулд зөөлөн эргүүлэх (хүчтэй сэгсрэх шаардлагагүй)
- 5 Бага зэрэг үүлтэй байх нь хэвийн үзэгдэл юм
- 6 Шууд хэрэглээрэй эсвэл 24 цаг хүртэл хөргөгчинд хадгална уу
- 7 Гэрлээс хамгаалах
- 8 Тарилгын талбайг эргүүлэх
Харилцан үйлчлэл
Юу хүлээх вэ
Гаж нөлөө & Аюулгүй байдал
Түгээмэл гаж нөлөө
- Эмнэлзүйн туршилтанд эмтэй холбоотой ноцтой гаж нөлөөгүй аюулгүй байдлын маш сайн дүр төрх
Зогсоох тэмдэг - Дараах тохиолдолд зогсооно.
- Тарилгын талбайн хүнд урвал
- Цусны тоо гэнэтийн өөрчлөлт
- Харшлын урвалын шинж тэмдэг
- Үндсэн нөхцөл байдал муудаж байна
- Шинэ мэдрэлийн шинж тэмдэг
- Аливаа ноцтой сөрөг үйл явдал
Эсрэг заалт
- Сүүлийн үеийн TNF эсрэг эмчилгээ (6 сарын дотор)
- EPO хэрэглээ (2 сарын дотор)
- Жирэмслэлт
- BMI > 34 kg/м²
Чанарын шалгах хуудас
Сайн шинж тэмдэг
- GMP нөхцөл бүхий эмийн зэрэглэлийн үйлдвэрлэл
- Пептидийн дарааллын зөв баталгаажуулалт - N-терминал пироглутаматтай зөв 11-амин хүчлийн дараалал
- Тохиромжтой хөлдөөж хатаах арга бүхий ариутгасан лиофилжсэн нунтаг
- Эмнэлзүйн багц баримт бичиг - Цэвэр байдал >95%, эндотоксин <1 EU/mg, ариун байдал баталгаажсан
Анхааруулах тэмдгүүд
- Гэрэл мэдрэмтгий найрлага - хадгалах, ашиглах явцад хамгаалалт шаарддаг
Муу шинж тэмдэг
- Булингартай эсвэл өнгөө алдсан уусмал нь доройтлыг илтгэнэ; тунгалаг, бага зэрэг булингартай байх ёстой
Түгээмэл асуултууд
Ара-290 нь мэдрэлийг хамгаалах эритропоэтин (EPO)-ээс юугаараа ялгаатай вэ?
Ара-290 нь эритропоэзийг өдөөхгүйгээр төрөлхийн нөхөн сэргээх рецепторыг (IRR) идэвхжүүлдэг EPO бүтцээс гаргаж авсан инженерчлэгдсэн 11-амин хүчлийн пептид юм. Энэ нь EPO шиг эдийг хамгаалах, мэдрэлийн нөхөн төлжилтийг хангадаг боловч цусны улаан эсийн өдөөлт, полицитемийн эрсдэл, тромбозын хүндрэлгүйгээр.
Чихрийн шижингийн мэдрэлийн эмгэгийн үед Ара-290-ийн тусламжтайгаар мэдрэлийг нөхөн сэргээх хугацаа хэд вэ?
2 үе шатны туршилтаар 28 өдрийн турш өдөр бүр 4mg эвэрлэгийн мэдрэлийн ширхэгийн талбай 23%-иар нэмэгдэж, өвдөлт тогтвортой сайжирсан байна. Мэдрэлийн эсийн нөхөн төлжилтийн маркерууд 2-4 долоо хоногийн дотор гарч, эмчилгээний үр нөлөө нь дээд цэгтээ хүрч, 4-6 долоо хоногт хамгийн их сайжирсан. Үр ашиг нь молекулын өөрчлөлтийн нөлөөгөөр 2-6 сар хүртэл хадгалагдана.
Би Ара-290-г BPC-157 гэх мэт мэдрэлийн хамгаалалтын бусад пептидүүдтэй хослуулж болох уу?
Тиймээ. BPC-157 ба Ара-290 шууд харилцан үйлчлэлгүй нэмэлт эдийг засах замыг чиглүүлдэг. TB-500 нь мөн синергетик юм. Эдгээр хослолууд нь гэмтлийн эдгэрэлтийг сайжруулдаг боловч нэгэн зэрэг хэрэглэх талаар эмнэлзүйн мэдээлэл байхгүй байна.
Ара-290-г эхлэхээс өмнө би яагаад эсрэг-TNF биологийн эм эсвэл сүүлийн EPO хэрэглэхээс зайлсхийх ёстой вэ?
Анти-TNF эмчилгээ нь дархлааны харилцан үйлчлэлийн эрсдэлтэй тул Ара-290-ээс өмнө 6 сарын угаах шаардлагатай. EPO хэрэглэхэд 2-сар зайлах шаардлагатай, учир нь рецепторын зам хоёулаа зорилтот хамааралтай байдаг. Эдгээр угаах хугацаа нь рецепторын урьдчилан таамаглах боломжгүй хөндлөнгийн оролцоо болон нэгэн зэрэг хэрэглэхээс үүсэх дархлааны сөрөг нөлөөллөөс сэргийлдэг.
Эх сурвалжууд
- Cibinetide Improves Corneal Nerve Fiber Abundance in Patients With Sarcoidosis-Associated Small Nerve Fiber Loss and Neuropathic PainDahan A, Brines M, Niesters M, Cerami A, van Velzen MInvestigative Ophthalmology & Visual Science (2017)
Phase 2b trial, 64 subjects with sarcoid neuropathy, 1-8mg SC daily for 28 days. Cibinetide significantly increased corneal and skin small nerve fiber abundance, consistent with disease-modifying effect. 23% increase in corneal nerve fiber area at 4mg dose.
- ARA 290, a Nonerythropoietic Peptide Engineered from Erythropoietin, Improves Metabolic Control and Neuropathic Symptoms in Patients with Type 2 DiabetesBrines M, Dunne AN, van Velzen M, et al.Molecular Medicine (2015)
Phase 2 trial, 4mg SC daily for 28 days in T2DM patients. Improvement in HbA1c and lipid profiles sustained 4 weeks post-dosing. Neuropathic symptoms significantly improved. Corneal nerve fiber density increased.
- A Phase 2 Clinical Trial on the Use of Cibinetide for the Treatment of Diabetic Macular EdemaLois N, Gardner E, McFarland M, et al.Translational Vision Science & Technology (2020)
9 patients, 4mg SC daily for 12 weeks. No serious adverse events. Improvement in NEI VFQ-25 composite quality of life scores. Some participants showed improvements in CRT, tear production, diabetic control, and albuminuria.
- A Small Nonerythropoietic Helix B Surface Peptide Based Upon Erythropoietin Structure Is Cardioprotective Against Ischemic Myocardial DamageBrines M, Patel NSA, Villa P, et al.Proceedings of the National Academy of Sciences (2008)
Engineered helix B surface peptide (pHBSP/ARA-290) from EPO structure. Increased reactive oxygen species threshold for mitochondrial permeability transition by 40%. Reduced ischemic myocardial infarct size equivalent to EPO without erythropoietic effects.
- Neuroprotection with an Erythropoietin Mimetic Peptide (pHBSP) in a Model of Mild Traumatic Brain Injury Complicated by Hemorrhagic ShockRobertson CS, Garcia R, Gaddam SSK, et al.Journal of Neurotrauma (2013)
pHBSP reduced contusion volume from 20.8mm3 (control) to 5.9mm3. Improved cerebral blood flow recovery and beam-walking performance. Neuroprotective effects similar to EPO without thrombotic risk.
Холбогдох пептидүүд
Хариуцлага
Энэхүү мэдээлэл нь зөвхөн боловсролын болон судалгааны зорилгоор зориулагдсан болно. Эрүүл мэндийн тусламж үйлчилгээтэй зөвлөлдөх хэрэглэхийн өмнө мэргэжлийн.
Зөвхөн боловсрол, судалгааны мэдээлэл. Хувь хүнд зориулсан эмчилгээний зөвлөгөө биш.