Peptide DB-ийн зөвшөөрөлтэй эх агуулгын монгол орчуулга. Орчуулгыг мэргэжлийн эмнэлзүйн хяналтаар баталгаажуулаагүй. Англи эхийг EN сонголтоор үзнэ үү. Peptide DB ↗
Orforglipron (LY-3502970)
Амны хөндийн жижиг молекул GLP-1 рецепторын агонист | Жин хасах & Чихрийн шижин
Өдөр бүр 3-6mg эхэлж, хариу үйлдэл дээр үндэслэн 12-36mg хүртэл титрлэнэ.
Өдөрт нэг удаа аман шахмал
Урт хугацааны тасралтгүй эмчилгээ (туршилтаар 72+ долоо хоног)
Өрөөний температур 15-30°C; хөргөх шаардлагагүй
Peptide DB-ийн эх мэдээллийг зөвшөөрөлтэй хуулбарлав. Эх сурвалжийн мэдэгдлийг Peps MN тусад нь баталгаажуулаагүй. Эх сурвалж ↗
First oral non-peptide GLP-1 completing Phase 3 trials. 72 долоо хоногт жингээ 12.4%-иар бууруулах эмнэлзүйн нотолгоогоор тарилга, хөргөлт, хоолны дэглэмийн хязгаарлалтгүйгээр их хэмжээний жин хасдаг.
G уураг/cAMP замыг илүүтэй идэвхжүүлэх сонгомол дохиололтой, жижиг молекулын GLP-1 рецепторын агонист. Инсулины ялгаралтыг нэмэгдүүлэх, глюкагоныг дарангуйлах, ходоодны хоосролыг удаашруулах, хоолны дуршлыг бууруулахын зэрэгцээ рецепторын мэдрэг чанар буурахыг багасгадаг. Амаар хэрэглэх үеийн биохүртээмж 79.1%, хагас задралын хугацаа 29-49 цаг.
Молекулын мэдээлэл
Not applicable - synthetic small molecule Нарийн төвөгтэй эсвэл стандарт бус дарааллын формат
Хуримтлалын муруй
Жишээ утгууд нь хэрэглэх протокол биш.
Судалгааны заалтууд
ATTAIN-1 36mg тунгаар 72 долоо хоногт жингээ 12.4% (27.3 фунт) хассан; 59.6% ≥10% жин хасна.
ATTAIN-2 нь 10.5% жин хасаж, 72.8% нь ≥5% жин хасахад хүрсэн.
Бүсэлхийн тойрог, систолын цусны даралт (8-12 ммМУБ), триглицерид (-20-30%) сайжирна.
Цусан дахь сахарын хэмжээг 91% нь плацеботой 42% байхад хэвийн хэмжээнд хүрсэн.
ACHIEVE-1 Үе шат 3 туршилтаар HbA1c суурь 8.0%-иас 1.3-1.6%-иар буурсан; 76.2% HbA1c-д хүрнэ <7%.
Эмчилгээ эхэлснээс хойш 4 долоо хоногийн дотор инсулины мэдрэмжийн индексүүд мэдэгдэхүйц сайжирсан.
Тунгийн протоколууд
Сэвсэх шаардлагагүй өдөрт нэг удаа ууж хэрэглэх шахмал. Өдрийн аль ч цагт хоол хүнс, усгүйгээр ууж болно.
| Зорилго | Тун | Давтамж | Хэрэглэх зам |
|---|---|---|---|
| 2 хэлбэрийн чихрийн шижин өвчний эхлэл | 3mg өдөр бүр | Өдөрт нэг удаа, ямар ч үед | Амны хөндийн шахмал |
| 2 хэлбэрийн чихрийн шижингийн дунд зэргийн хяналт | 12mg өдөр бүр | Өдөрт нэг удаа, ямар ч үед | Амны хөндийн шахмал |
| 2 хэлбэрийн чихрийн шижингийн оновчтой хяналт | 36mg өдөр бүр | Өдөрт нэг удаа, ямар ч үед | Амны хөндийн шахмал |
| Жин хасах эхлэл | 6mg өдөр бүр | Өдөрт нэг удаа, ямар ч үед | Амны хөндийн шахмал |
| Жин хасах оновчтой арга | 36mg өдөр бүр | Өдөрт нэг удаа, ямар ч үед | Амны хөндийн шахмал |
Харилцан үйлчлэл
Юу хүлээх вэ
Гаж нөлөө & Аюулгүй байдал
Түгээмэл гаж нөлөө
- Суулгалт (тарилгын GLP-1s-ээс илүү түгээмэл)
- Дотор муухайрах (ихэвчлэн эхний сарын дараа сайжирдаг)
- Хоолны дуршил буурах
Зогсоох тэмдэг - Дараах тохиолдолд зогсооно.
- Нуруунд тархсан хэвлийн хүчтэй буюу байнгын өвдөлт (боломжтой нойр булчирхайн үрэвсэл)
- Хүзүү бөөгнөрөх, хоолой сөөх, залгихад хэцүү, хүзүү хавагнах
- Хүчтэй дотор муухайрах / бөөлжих нь хангалттай хоол тэжээл эсвэл чийгшүүлэхээс сэргийлдэг
- Хүнд хэлбэрийн гипогликемийн шинж тэмдэг (төөрөгдөл, хөлрөх, хурдан зүрхний цохилт)
- Амиа хорлох бодол, хүнд сэтгэлийн хямрал, эсвэл сэтгэл санааны мэдэгдэхүйц өөрчлөлт
- Алсын хараа өөрчлөгдөх эсвэл нүдний байнгын өвдөлт
Эсрэг заалт
- Бамбай булчирхайн хорт хавдрын хувийн болон гэр бүлийн түүх
- Олон дотоод шүүрлийн неоплазийн синдромын төрөл 2 (MEN2)
- Жирэмслэлт ба хөхүүл
Чанарын шалгах хуудас
Сайн шинж тэмдэг
- Тохиромжтой шошго, багцын дугаар, дуусах огноо бүхий бүрэн бүтэн таблет сав баглаа боодол
- Өнгө өө сэвгүй, хагаралгүй, нэг төрлийн таблет харагдана
- Өрөөний температурт зөв хадгалах (15-30°C)
Анхааруулах тэмдгүүд
- 2025 сүүлчээр, эсвэлфорглипрон нь зөвхөн судалгаанд хамрагдсан хэвээр байна; FDA зөвшөөрөлтэй гэж буй аливаа бүтээгдэхүүн нь хууран мэхлэлт юм
Муу шинж тэмдэг
- Өнгөө алдсан, сүйрсэн, гэмтсэн шахмалууд нь зохисгүй хадгалалтыг илтгэнэ
- Чийгийн нөлөөлөл эсвэл чийгийн гэмтэл
Түгээмэл асуултууд
Жингээ хасахад орфорглипрон семаглютидтэй харьцуулахад ямар байдаг вэ?
Орфорглипрон нь туршилтаар семаглютидын 15-20% -ийн жингийн эсрэг 12.4%-ийн жин хассан боловч орфорглипрон нь аман шахмал бөгөөд семаглютид нь долоо хоног бүр тарилга хийх шаардлагатай байдаг. Олон хүмүүсийн хувьд өдөр бүр эм уух нь жин хасах тооноос арай бага байдаг. Энэ нь 3 туршилтын үе шатанд (хараахан FDA-аас зөвшөөрсөн болоогүй) байгаа бөгөөд семаглютид тогтоогдоогүй байна.
Орфорглипрон яагаад бусад GLP-1s-ээс илүү суулгалт үүсгэдэг вэ?
Уг файлд суулгалт нь тарилгын GLP-1s-ээс илүү эсвэл форглипронтой харьцуулахад илүү их тохиолддог болохыг тэмдэглэжээ. Энэ нь амны хөндийн биологийн хүртээмж, жижиг молекулын найрлага нь пептидийн тарилгатай харьцуулахад GI замд хэрхэн нөлөөлдөгтэй холбоотой байх. Таны бие дасан зохицоход эхний сарын дараа суулгалт ихэвчлэн сайжирдаг.
Би форглипроныг хоол хүнсээр хэрэглэж болох уу, эсвэл ходоодоо хоосон байлгах шаардлагатай юу?
Протоколын дагуу орфорглипроныг өдрийн аль ч цагт хоолтой эсвэл хоолгүйгээр ууж болно. Энэхүү уян хатан байдал нь бусад GLP-1 найрлагатай харьцуулахад гол давуу тал юм. Захиргааны хувьд та хоолоо төлөвлөх шаардлагагүй.
Хэрэв би гэр бүлд бамбай булчирхайн хорт хавдартай бол orforglipron аюулгүй юу?
Үгүй. Хэрэв танд бамбай булчирхайн булчирхайн хорт хавдар эсвэл MEN2 хам шинжийн хувийн болон гэр бүлийн түүх байгаа бол Орфорглипроныг хэрэглэхийг хориглоно. Бусад GLP-1 агонистуудын нэгэн адил бамбай булчирхайн С эсийн хавдар үүсэх онолын эрсдэл байдаг. Эхлэхээсээ өмнө гэр бүлийнхээ түүхийг эрүүл мэндийн тусламж үйлчилгээ үзүүлэгчтэйгээ сайтар ярилц.
Эх сурвалжууд
- ATTAIN-1 Phase 3 Trial (Obesity)(2025)
3,127 adults; 72 weeks. 36mg dose achieved 12.4% weight loss (27.3 lbs) versus 2.1% placebo. First oral small-molecule GLP-1 completing Phase 3.
- ATTAIN-2 Phase 3 Trial (Obesity + Type 2 Diabetes)(2025)
1,613 adults; 72 weeks. 36mg dose achieved 10.5% weight loss with 72.8% achieving ≥5% weight loss.
- ACHIEVE-1 Phase 3 Trial (Type 2 Diabetes)(2025)
559 adults; 40 weeks. All doses significantly reduced HbA1c by 1.3-1.6%; 76.2% achieved HbA1c <7%.
- Phase 2 Obesity Study(2023)
272 adults; 36 weeks. Achieved up to 14.7% mean weight reduction at 36 weeks with 45mg dose.
Холбогдох пептидүүд
Хариуцлага
Энэхүү мэдээлэл нь зөвхөн боловсролын болон судалгааны зорилгоор зориулагдсан болно. Эрүүл мэндийн тусламж үйлчилгээтэй зөвлөлдөх хэрэглэхийн өмнө мэргэжлийн.
Зөвхөн боловсрол, судалгааны мэдээлэл. Хувь хүнд зориулсан эмчилгээний зөвлөгөө биш.