Peptide DB-ийн зөвшөөрөлтэй эх агуулгын монгол орчуулга. Орчуулгыг мэргэжлийн эмнэлзүйн хяналтаар баталгаажуулаагүй. Англи эхийг EN сонголтоор үзнэ үү. Peptide DB ↗
PE-22-28 (Мини-Спадин)
TREK-1 Суваг хориглогч | Спадин аналогийг богиносгосон
50-200mcg өдөр бүр
Өдөрт нэг удаа
4-8 долоо хоног
Хөргөгчинд 2-8°C, 4-6 долоо хоногийн дотор хэрэглэнэ
Peptide DB-ийн эх мэдээллийг зөвшөөрөлтэй хуулбарлав. Эх сурвалжийн мэдэгдлийг Peps MN тусад нь баталгаажуулаагүй. Эх сурвалж ↗
Спадин 22-28 байрлалаас гаргаж авсан синтетик гептапептид нь үндсэн нэгдлээс илүү сонгомол, үргэлжлэх хугацаатай хүчтэй TREK-1 антагонистын үүрэг гүйцэтгэдэг. Анхан шатны судалгаанууд нь хурдан антидепрессант нөлөөнд анхаарлаа хандуулдаг.
TREK-1 калийн сувгийг сонгон блоклодог (IC50: 0.12 nM). Нурууны рафе цөм дэх серотонины мэдрэлийн дамжуулалтыг сайжруулж, CREB идэвхжүүлэлт болон гиппокампийн нейрогенезийг өдөөдөг.
Молекулын мэдээлэл
GVSWGL?Глицин
Байрлал 1
Валин
Байрлал 2
Серин
Байрлал 3
Триптофан
Байрлал 4
Глицин
Байрлал 5
лейцин
Байрлал 6
Арг (GVSWGLR)
Байрлал 7
Хуримтлалын муруй
Жишээ утгууд нь хэрэглэх протокол биш.
Судалгааны заалтууд
4 хоногийн дотор зан үйлийн загварт хурдан нөлөө үзүүлдэг анхан шатны судалгаанд анхаарлаа хандуулдаг.
Анксиолитик шинж чанарыг эмнэлзүйн өмнөх түгшүүрийн загварт харуулсан.
4 өдрийн эмчилгээний дараа BrdU-эерэг эсийг бараг хоёр дахин нэмэгдүүлнэ.
CREB идэвхжүүлснээр шинэ синапс үүсэхийг дэмжинэ.
Гиппокамп ба урд талын бор гадаргын TREK-1 илэрхийлэл нь санах ойг дэмждэг.
Боломжит ишемийн хамгаалалт ба мэдрэлийн эсийн амьд үлдэх дэмжлэг.
Тунгийн протоколууд
Сайтын эргэлттэй хэвлийн өөх эсвэл гуяны арьсан доорх тарилга.
| Зорилго | Тун | Давтамж | Хэрэглэх зам |
|---|---|---|---|
| Антидепрессант нөлөө | 50-200mcg | Өдөрт нэг удаа | Дэд Q |
| Нейрогенезийн дэмжлэг | 100-200mcg | Өдөрт нэг удаа | Дэд Q |
Уусмал бэлтгэх заавар
- PE-22-28 лиофильжүүлсэн нунтаг
- Бактериостатик ус
- Инсулин тариур
- Архины арчдас
- 1 Шилэн савны хананд BAC усыг аажмаар тарина
- 2 Зөөлөн эргүүлэх (сэгсрэх хэрэггүй)
- 3 Хөргөгчинд хадгална 2-8°C
- 4 4-6 долоо хоногийн дотор хэрэглэнэ
Зөвхөн амьтны судалгаанаас авсан хязгаарлагдмал өгөгдөл; тарилгаас илүү өндөр тун шаардлагатай.
| Зорилго | Тун | Давтамж | Хэрэглэх зам |
|---|---|---|---|
| Ерөнхий хэрэглээ | Тарилгын хэмжээнээс өндөр (тусгай тун TBD) | Өдөр бүр | Амаар |
Онолын зам; PE-22-28 тусгайлан судлаагүй.
| Зорилго | Тун | Давтамж | Хэрэглэх зам |
|---|---|---|---|
| Ерөнхий хэрэглээ | 100-300mcg (тооцоолсон) | Өдөр бүр | Хамраар |
Харилцан үйлчлэл
Юу хүлээх вэ
Гаж нөлөө & Аюулгүй байдал
Түгээмэл гаж нөлөө
- TREK-2, TRAAK, TASK-1 сувагт нөлөөлөл ажиглагдаагүй
- Эмнэлзүйн өмнөх судалгаагаар зүрхний үйл ажиллагааны алдагдал, таталт байхгүй
Зогсоох тэмдэг - Дараах тохиолдолд зогсооно.
- Серотонины синдромын шинж тэмдэг
- Хүчтэй байнгын толгой өвдөх
- Зүрхний шинж тэмдэг
- Татаж авах үйл ажиллагаа
- Сэтгэлийн огцом өөрчлөлт эсвэл амиа хорлох бодол
Эсрэг заалт
- Жирэмслэлт ба хөхүүл
- MAOI зэрэгцүүлэн ашиглах
Чанарын шалгах хуудас
Сайн шинж тэмдэг
- Цагаан, цагаан өнгөтэй, лиофилжсэн нунтаг
- Ил тод, өнгөгүй сэргээсэн уусмал
- -тэй хийсэн шинжилгээний гэрчилгээ >98% цэвэршилттэй
- Хүйтэн гинжин хэлхээгээр зөв тээвэрлэх
Анхааруулах тэмдгүүд
- Зөвхөн судалгааны нэгдэл, FDA-аас зөвшөөрсөн биш
- Чанар нь нийлүүлэгчээс хамаарч өөр өөр байдаг
Муу шинж тэмдэг
- Булингартай, өнгөө алдсан эсвэл тоосонцортой
- Чийгийн эвдрэлийг илтгэх бөөгнөрсөн эсвэл наалдамхай нунтаг
Түгээмэл асуултууд
PE-22-28 бүрэн хэмжээний Спадинтай харьцуулахад хэр хүчтэй вэ?
PE-22-28 нь бүрэн хэмжээний Спадинаас эрс илүү хүчтэй—ойролцоогоор 300-500x илүү хүчтэй. Энэхүү ер бусын ялгаа нь идэвхтэй сайтыг илүү сайн дуурайлган богиносгосон фрагментээс үүдэлтэй юм. Үр дүн нь TREK-1 дарангуйллын хувьд ердөө 0.12 nM-ийн IC50, Spadin-ийн хувьд 40-60 nM байна.
PE-22-28 нь бие даасан антидепрессант болж чадах уу, эсвэл зөвхөн судалгааны зорилгоор уу?
PE-22-28 нь амьтдын загварт хурдан антидепрессант нөлөө үзүүлдэг (4 хоногийн дотор) боловч одоогоор хүн дээр хийсэн эмнэлзүйн туршилт хийгдээгүй зөвхөн судалгаа шинжилгээний зориулалттай. Үүнийг эмчилгээний зориулалтаар ашиглахыг зөвшөөрөөгүй. Гэсэн хэдий ч эмнэлзүйн өмнөх нотолгоо хангалттай хүчтэй бөгөөд хэрэв эмийн компаниуд үүнд хөрөнгө оруулалт хийвэл эмнэлзүйн хөгжил дагалдаж магадгүй юм.
Нейрогенезид PE-22-28 нөлөө хэр удаан үргэлжлэх вэ?
Эмнэлзүйн өмнөх судалгаагаар нейрогенез ба синаптогенез нь эмчилгээний дараа 1-2 долоо хоногийн дотор эхэлдэг. Гэсэн хэдий ч, тасалдсаны дараа үр нөлөө хэр удаан үргэлжлэхийг бид мэдэхгүй байна - энэ нь CREB тасралтгүй идэвхжиж, шинэ нейронууд амьд үлдэх эсэхээс хамаарна. Хугацааны мэдээлэл хүний хэрэглээнд байхгүй.
PE-22-28-г SSRI-тай хослуулах нь аюулгүй юу?
Болгоомжтой байхыг зөвлөж байна. PE-22-28 болон SSRI хоёулаа серотониныг сайжруулдаг. Харилцааны хэсэгт "хянах" гэж заасан байдаг ч тэдгээрийг нэгтгэх нь серотонины хам шинжийн эрсдлийг нэмэгдүүлдэг. Хэрэв энэ хослолыг авч үзвэл эрүүл мэндийн тусламж үйлчилгээ үзүүлэгчийнхээ хяналтаас болгоомжтой эхэл. MAOI-тэй хэзээ ч бүү хослуул.
Эх сурвалжууд
- Shortened Spadin Analogs Display Better TREK-1 Inhibition(2017)
PE-22-28 IC50 0.12 nM vs 40-60 nM for Spadin; ~23 hour duration. Frontiers in Pharmacology.
- Spadin: A Sortilin-Derived Peptide Targeting TREK-1 Channels(2010)
Original discovery of TREK-1 blockade as antidepressant mechanism. PLOS Biology.
- TREK-1 Deletion Results in Depression-Resistant Phenotype(2006)
TREK-1 knockout mice show depression-resistant behavior in 5 tests. Nature Neuroscience.
Холбогдох пептидүүд
Хариуцлага
Энэхүү мэдээлэл нь зөвхөн боловсролын болон судалгааны зорилгоор зориулагдсан болно. Эрүүл мэндийн тусламж үйлчилгээтэй зөвлөлдөх хэрэглэхийн өмнө мэргэжлийн.
Зөвхөн боловсрол, судалгааны мэдээлэл. Хувь хүнд зориулсан эмчилгээний зөвлөгөө биш.